描述：特泊替尼（Tepotinib）使用说明书 一、药品基本信息 通用名称：盐酸替波替尼水合物 商品名：TEPMETKO 剂型规格：片剂，225mg×60片/盒 性状：白色至粉红色椭圆形薄膜衣片，一侧刻有"M"，另一侧无标识 贮藏：室温保存，避免受潮 有效期：24个月 二、适应症 用于治疗携带MET外显子14跳跃突变（METex14 skipping）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。 关键要求： 必须通过经充分验证的检测方法（如NGS、PCR）确认METex14跳跃突变阳性 可用于初治患者或既往接受过系统治疗的患者 三、用法用量 推荐剂量 450mg（2片），口服，每日一次，与食物同服。 服药要求： 应在每天大致相同时间服用 整片吞服，不得咀嚼、压碎或掰开 如距离下一次服药不足8小时，无需补服漏服剂量 服药后发生呕吐，应按计划时间进行下一次服药 剂量调整原则 根据患者个体的安全性和耐受性调整用药剂量： 减量方案： 首次减量：下调至225mg（1片），每日一次 无法耐受225mg：应永久停用本品 减量指征： 出现中度至重度水肿、腹泻、恶心、疲劳等不良反应 肝功能异常（转氨酶升高、胆红素异常） 血肌酐升高超过1.5倍基线值 3级或4级不良反应 四、不良反应 常见不良反应（发生率≥20%） 外周水肿、低白蛋白血症 恶心、腹泻 疲劳（包括乏力） 肌肉骨骼疼痛（关节痛、背痛、肌痛） 呼吸困难 食欲下降 皮疹 常见≥3级不良反应（发生率≥5%） 外周水肿 白蛋白降低 脂肪酶升高 淀粉酶升高 常见3-4级实验室异常（发生率≥2%） 淋巴细胞减少、白蛋白降低、血钠降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淀粉酶升高、脂肪酶升高、ALT/AST升高、血红蛋白降低 五、特殊人群用药 肝功能不全 轻度或中度：无需调整起始剂量 重度：尚未确定推荐剂量，应在医生指导下谨慎使用并严密监测肝功能 肾功能不全 轻度或中度（eGFR 30-89 mL/min）：无需调整起始剂量，但需密切监测血肌酐和电解质 重度：尚无研究数据，应在医生指导下谨慎使用 终末期肾病（ESRD）：血液透析患者无需调整剂量（药物血浆蛋白结合率高达98%，透析清除率极低） 老年患者 65岁及以上患者无需进行剂量调整 六、重要注意事项 1. 用药前评估 必须通过权威检测确认METex14跳跃突变 详细告知医生既往病史及正在使用的其他药物，评估药物相互作用 2. 治疗期间监测 肝功能：前3个月每3周监测一次，之后每月监测一次 肾功能：前3个月每2周检测1次血肌酐，之后每月1次；若升高则增至每周1次 肺部症状：监测间质性肺病（ILD）/肺炎症状，如疑似应立即停药评估 全身状况：定期评估水肿、消化道症状等 3. 血肌酐升高的管理 临床决策依据： 轻度升高（sCr<1.5倍基线）：无需减量，继续监测 中度升高（sCr 1.5-3倍基线）：暂停用药直至恢复至≤1倍基线，随后减量至225mg/日 重度升高（sCr>3倍基线）或合并急性肾损伤：永久停药 机制说明：特泊替尼相关血肌酐升高多为假性升高，源于药物对肾小管功能影响，而非肾小球滤过率实质性下降 七、药物相互作用 避免与强效CYP3A4诱导剂（如苯妥英、利福平、卡马西平）同时使用 与强效CYP3A抑制剂和P-gp抑制剂合用对特泊替尼暴露量影响无临床意义 八、禁忌症 对本品活性成分过敏者禁用 严重肝功能不全（Child-Pugh C级）患者禁用 孕妇及哺乳期妇女不建议使用，育龄女性需采取有效避孕措施 九、临床使用指导 适用人群 经检测确认METex14跳跃突变的NSCLC患者 无论初治或经治患者均可获益 对于吞咽困难患者，可将药片分散于水中饮用或以鼻胃管送服 治疗策略 个体化调整：根据耐受性和不良反应程度，在专科医生指导下进行剂量调整 多学科协作：出现肾损伤时需肾内科会诊评估 患者教育：强调血肌酐升高的可逆性，避免因误解导致治疗中断。