描述：赵女士今年69岁，确诊非小细胞肺癌后，做了基因检测，希望能匹配上靶向药。   结果出来了，是KRAS突变。   肺癌中的KRAS基因突变被称为“最难对付的突变”，一直没有靶向药可用，化疗效果也较差。   医生说有款新药，是专门针对KARS靶点突变的靶向药，名字叫索托拉西布，仿制版的即将上市。   在一项CodeBreak 100的II期临床试验中，纳入了124名存在KRAS基因G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。这些患者在经过至少一次系统治疗后病情进展，于是入组开始使用索托拉西布，使用剂量为960毫克。   根据临床数据来看，任何亚组，都能在使用索托拉西布AMG510治疗期间获得不错的治疗应答率。TP53基因和STK11基因的共同突变，不影响患者从索托拉西布AMG510的治疗中获益。   肿瘤突变负荷TMB也与治疗的应答率关系不大，KRAS基因的G12C位点的突变频率（MAF）也与治疗的应答率无关。   美国FDA批准的药物使用剂量为960毫克，并要求该药上市后进行临床试验，验证是否较低剂量的索托拉西布AMG510也有相应的治疗效果。   印度大药房为您搜索全球靶向药，慢病药物，让您不出门也可购买   更多索托拉西布详情，请添加印度大药房工作人员微信进行咨询：yindu1616aaa    jacky6512   点击咨询

描述：相关权威专家表示，索托拉西布，适用于非小细胞肺癌患KRAS G12C突变的患者   肺癌是全球死亡率最高的癌症，也是我国发病率、死亡率第一的癌症。   在2019年ASCO大会上，首个针对KRAS G12C突变的索托拉西布AMG 510无疑是获得万众瞩目的明星靶向药。   KRAS突变作为oncogene被发现后，长时间里人们认为它是undruggable，因为研究发现其蛋白结构中缺乏适合传统小分子结合的pockets，但经过反复探索和筛选，终于在蛋白表面找到一个隐藏已久的凹槽，凹槽的发现犹如一道曙光，给索托拉西布AMG 510破译KRAS的密码提供了机会。   10位KRAS基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者使用Amgen公司研发的索托拉西布AMG 510药物的治疗成果：疾病控制率达90%，有效率达50％。   数据一经公布，引起世界轰动。索托拉西布AMG510将KRAS锁定在不活跃的GDP结合状态，在这种状态下，KRAS处于安全的关闭状态，无法结合到GTP上，实现对KRAS突变不可逆的抑制。 印度大药房为您搜索全球靶向药，慢病药物，让您不出门也可购买   更多索托拉西布详情，请添加印度大药房工作人员微信进行咨询：yindu1616aaa    jacky6512   点击咨询

描述：目前，全球范围内仅一款 KRAS G12C 抑制剂索托拉西布（sotorasib AMG510）获批上市，来自安进。索托拉西布（sotorasib AMG510）于 2021 年 5 月被美国 FDA 加速批准上市，用于治疗携带 KRAS G12C 突变的非小细胞肺癌（NSCLC）     索托拉西布（sotorasib AMG510）Ⅰ期临床研究（NCT03600883），29例KRAS（G12C）突变实体瘤可供评估，其中10例为非小细胞型肺癌，19例肠癌等实体瘤。10例非小细胞型肺癌中有5例癌肿缩小，4例无明显进展，仅有1例患者出现癌肿持续恶化。癌肿缩小的患者至学会发言时止仍在继续服药中（7.3-27.4周）。在其余实体瘤中反应一般，所有患者未表现有癌肿减小，仅有74%的患者表现为未进一步恶化。   另一方面索托拉西布（sotorasib AMG510）耐受性表现较好，主要不良反应为食欲下降、腹泻、乏力、头痛、咳嗽、潮热和恶心，没有发现剂量限制毒性和与药物有关的4级以上不良反应。     索托拉西布（sotorasib AMG510）是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一，可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。索托拉西布（sotorasib AMG510）通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。     索托拉西布（sotorasib AMG510）用法用量： 推荐剂量:每日一次，口服960mg索托拉西布（sotorasib AMG510）。每天服用1次，大约同一时间服用。是否与食物一起服用皆可。 整片吞服，不要咀嚼、压碎或掰开索托拉西布（sotorasib AMG510）药片。   印度大药房为您搜索全球靶向药，慢病药物，让您不出门也可购买   更多索托拉西布（sotorasib AMG510）详情，请添加印度大药房工作人员微信进行咨询：yindu1616aaa    jacky6512   点击咨询

描述：索托拉西布（sotorasib AMG510）的临床试验结果，令全场惊艳，索托拉西布（sotorasib AMG510）为KRAS靶向治疗带来历史性的一刻。     KRAS是肿瘤的常见驱动基因，出现在近90%的胰腺癌，30-40%的结肠癌，和超过30%的肺腺癌中。然而，由于KRAS蛋白表面没有适于小分子抑制剂结合的口袋，导致靶向KRAS的小分子药物开发在接近40年里没有重大突破。而索托拉西布（sotorasib AMG510）的上市，打破了这一局面，索托拉西布（sotorasib AMG510）令KRAS不再无药可医治。     研究的结果显示，索托拉西布（sotorasib AMG510）治疗KRAS突变的NSCLC（非小细胞肺癌）患者的总ORR（客观缓解率）为48%，DCR（疾病控制率）为96%。在13名接受剂量为960 mg AMG 510的NSCLC患者中，ORR为54%，DCR为100%。在KRAS突变结直肠癌患者的DCR达到79%。     研究发现，索托拉西布（sotorasib AMG510）能够激发肿瘤微环境中的促炎症反应。它还可能提高T细胞的活化，和对肿瘤抗原的识别，从而促进长期抗肿瘤T细胞反应的产生。PD1与该药同用有抗癌机制互补   印度大药房为您搜索全球靶向药，慢病药物，让您不出门也可购买   更多索托拉西布（sotorasib AMG510）详情，请添加印度大药房工作人员微信进行咨询：yindu1616aaa    jacky6512   点击咨询