塞尔帕替尼（Selpercatinib，商品名：睿妥®/Retevmo）是一种高选择性RET激酶抑制剂，目前已获批用于以下三类肿瘤： 转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC） 适用于经基因检测确认存在RET融合突变的成人患者。 RET突变型甲状腺髓样癌（MTC） 适用于需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌，涵盖成人及12岁及以上儿童患者。 RET融合阳性甲状腺癌 适用于需要系统性治疗且放射性碘治疗（如适用）难治的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌，涵盖成人及12岁及以上儿童患者。 注意事项 治疗前需通过基因检测确认存在RET融合或突变。 塞尔帕替尼于2020年5月获美国FDA加速批准，2022年9月在中国获批上市。 如需进一步了解用药剂量及注意事项，请告知。

塞尔帕替尼（LOXO-292）是一种高选择性RET激酶抑制剂，目前已获批用于治疗以下几类RET基因异常相关的癌症： ✅ 已获批适应症（截至2025年） 转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC） 适用于成人患者，无论是否接受过其他治疗 初治患者客观缓解率（ORR）高达 85%，经治患者为 64% 晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC） 适用于成人和12岁及以上儿童患者，需系统治疗 初治患者ORR为 73%，经治患者为 69% 放射性碘难治的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌 适用于成人和12岁及以上儿童患者 初治患者ORR达 92%，经治患者为 77.3% RET融合阳性局部晚期或转移性实体瘤（不限癌种） 2022年起，美国FDA已批准其用于不限癌种的RET融合阳性实体瘤治疗 包括胰腺癌、结直肠癌、胆管癌、卵巢癌、胸膜间皮瘤 如需使用塞尔帕替尼，必须先行基因检测确认RET融合或突变。它是目前RET变异肿瘤的首选靶向药物之一，疗效显著、中枢神经系统渗透性强，适用于多种RET驱动的恶性肿瘤。需要购买的可以联系：yindu161678或yindu1616aaa

塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种小分子靶向药物，其唯一活性成分为：  主要成分（活性成分）： 塞普替尼（Selpercatinib）   化学名称： 6-(2-羟基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮杂双环[3.1.1]庚基-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈 分子式：C₂₉H₃₁N₇O₃ 分子量：525.61 g/mol CAS号：2152628-33-4     非活性成分（辅料）： 不同厂家制剂可能含有不同辅料，如： 明胶（胶囊壳） 微晶纤维素 交联羧甲基纤维素钠 二氧化硅 硬脂酸镁等 具体辅料请以药品说明书为准。   总结： 塞尔帕替尼的唯一药效成分是 Selpercatinib（塞普替尼），其余为制剂辅料，无其他活性组分。

一、用药前必须确认基因状态 仅限RET基因融合或突变阳性患者使用，治疗前必须通过基因检测确认适应症，否则无效且增加不必要的副作用风险。    二、剂量与服用方式 标准剂量： ≥50kg：160mg，每日两次 <50kg：120mg，每日两次 服用方式： 可空腹或随餐服用，但避免高脂饮食 整粒吞服，不可压碎、咀嚼或打开胶囊   | **ALT/AST（肝功能）** | 前3个月每2周1次，之后每月1次   | 防范肝毒性         | | **血压**           | 每1～2周              | 高血压是常见副作用     | | **心电图（QTc）**     | 有心脏病史或合用QT延长药物者需定期 | 防范心律失常        | | **TSH（甲状腺功能）**   | 每1～2月              | 警惕甲状腺功能减退     | | **电解质（钾、镁）**     | 与QT监测同步            | 低钾/低镁加重QT延长风险 |   手术前后需停药 大手术前至少停药7天，术后至少2周内未愈合前不得恢复用药，以避免伤口愈合障碍   | 副作用          | 建议                         | 疲劳、腹泻、口干、高血压 | 多为轻中度，对症处理即可              | | ALT/AST升高    | 若>3倍上限，需暂停或减量             | | QT间期延长       | 若QTc>500ms，需停药并纠正电解质      | | 甲状腺功能减退      | 出现乏力、怕冷、便秘等，应查TSH并补充甲状腺激素 |   吃塞尔帕替尼，必须“先测基因、再按体重吃、定期查血、远离葡萄柚、手术前后要停药、孕妇绝对不能用”。 如您有合并用药、肝肾功能异常、备孕计划等情况，建议提前与主治医生沟通，必要时调整剂量或监测频率。需要我帮您查具体药物相互作用或剂量调整方案，也可以继续提问。

塞普替尼（Selpercatinib）是一种“高选择性 RET 激酶抑制剂”，其功效与作用可以概括为一句话： “凡由 RET 基因融合或突变驱动的肿瘤，无论癌种，均可通过塞普替尼精准阻断 RET 信号通路，从而快速、持久地抑制肿瘤生长、转移，并对脑转移灶同样有效。”   具体作用要点如下： 精准靶点 主要作用于异常激活的 RET 受体酪氨酸激酶（含融合、点突变、门卫突变 V804M/L 等），IC50 达纳摩尔级别。 对野生型 RET 及其他激酶影响极小，因此副作用比传统多靶点 TKI 明显减轻。 阻断下游致癌信号 关闭 RAS-MAPK、PI3K-AKT、mTOR 等多条促增殖、抗凋亡通路，使癌细胞周期停滞并诱导凋亡。 临床疗效 RET 融合阳性晚期非小细胞肺癌：客观缓解率 70% 以上，中位无进展生存期＞24 个月；脑转移患者颅内缓解率 80% 以上，2 年颅内进展率仅 0.7%。 RET 突变甲状腺髓样癌：客观缓解率 60% 左右，显著延长 PFS 与总生存。 RET 融合阳性甲状腺癌或其他实体瘤（胰腺癌、结直肠癌等）：同样获得快速且持久的肿瘤退缩。 药代动力学优势 口服生物利用度 73%，每日 2 次给药即可维持稳态血药浓度； 高中枢神经系统渗透性，对脑转移灶具有“内置放疗”式控制效果。 安全性 最常见不良反应为轻度高血压、腹泻、ALT/AST 升高，≥3 级毒性发生率显著低于多激酶抑制剂。 总结：塞普替尼通过“高选择性抑制 RET 激酶→切断促癌信号→抑制肿瘤生长与转移”的核心机制，为 RET 变异患者提供了高效、低毒、可长期口服的精准

赛普替尼（Selpercatinib，商品名 Retevmo/睿妥）在中国、美国及欧盟已获批的具体适应症如下，涵盖成人与 12 岁及以上儿童： | 序号 | 疾病类型             | 分子特征       | 适用人群        | 备注                         | | -- | ---------------- | ---------- | ----------- | -------------------------- | | 1  | 非小细胞肺癌（NSCLC）    | RET 基因融合阳性 | 成人患者        | 一线或后线均可，无需既往化疗             | | 2  | 甲状腺髓样癌（MTC）      | RET 突变型    | 成人和 ≥12 岁儿童 | 需系统性治疗（不论手术与否）             | | 3  | 甲状腺乳头状癌或其他类型甲状腺癌 | RET 基因融合阳性 | 成人和 ≥12 岁儿童 | 需系统性治疗且**放射性碘难治**（如放射性碘适用） | | 4  | 实体瘤（不限瘤种）        | RET 基因融合阳性 | 成人患者        | 既往系统性治疗失败或无可替代方案           |   “只要有 RET 融合或突变，肺癌、甲状腺癌、甚至其他实体瘤，成人和 12 岁以上儿童都能用赛普替尼。  

塞普替尼（Selpercatinib）于 2022年9月30日 获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于RET基因融合阳性的非小细胞肺癌、RET突变型甲状腺髓样癌及RET融合阳性甲状腺癌的治疗。随后，该药于 2022年10月 正式进入中国市场，由信达生物负责其在中国大陆的商业化推广。   塞普替尼可用于： RET 融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC） 客观缓解率（ORR）：64 %–85 %，初治患者可高达 85 %，经治患者约 64 % 中位无进展生存期（mPFS）：≥17 个月，最长随访 24 个月时仍有约 50 % 患者未进展 颅内疗效：对合并脑转移者颅内 ORR 达 80 % 以上，中位颅内 DOR 尚未达到，明显优于传统化疗或免疫治疗 长期随访：3 年总生存（OS）率≈60 %，显著高于历史对照  2. RET 突变型甲状腺髓样癌（MTC） 初治患者 ORR：约 73 % 经治患者 ORR：约 69 % mPFS：>28 个月，42 个月 PFS 率仍维持 70 % 左右 降钙素/CEA 下降：>90 % 患者观察到肿瘤标志物快速、深度下降  3. RET 融合阳性放射性碘难治性分化型甲状腺癌（DTC） ORR：≥75 % mPFS：20 个月左右 再分化潜力：约 30 %–40 % 患者经 3 个月塞普替尼诱导后可恢复 RAI 摄取，随后联合碘-131 治疗，部分病例获得 ≥24 个月持续完全缓解 。

| 老挝第二制药厂（Pharmaceutical Factory No.2）40 mg×120粒 | 老挝FDA已备案    | 4200–4900元/盒 | 部分机构支持扫码溯源                        |   | 孟加拉珠峰制药（Everest）40 mg×30粒                      | 孟加拉DGDA批准   | 2200–2600元/盒 | 有厂内批号，可官网验证                       |   | 老挝卢修斯（Lucius）40 mg×60粒                         | 老挝FDA备案     | 2600–3000元/盒 | 支持厂官网输入批号                         |   | 印度“全球药房”平台直邮版                                  | 印度DCGI批文待公开 | 1700–1800元/盒 | 平台宣称可溯源，但印度本土尚无正式塞普替尼仿制药批文，法律灰色地带 |   塞普替尼仿制版本身在境外是合法上市的，但只有“正规跨境医疗渠道+可溯源供应链”才算有保障。

截至2025年6月，通过孟加拉珠峰（Everest）代购渠道，塞普替尼仿制药的公开报价为：   40 mg×60粒/盒：约 4000元人民币 该价格已包含当地药房成本、代购服务费及国际运费，但不含国内可能产生的行邮税。 若按月服用量估算（≥50 kg患者每日8粒），需约4盒/月，月度费用≈1.6万元； 相比印度版2980元/盒的底价，孟加拉珠峰代购价高出约30%。   小结 单盒代购价：4000元左右（孟加拉珠峰，2025年6月） 渠道：海外医疗代购或熟人直邮，需确认冷链与防伪 风险提示：仿制药未在国内获批，入关被抽查时需补缴行邮税13%左右，且需提供医生处方备查。可以联系工作人员:yindu161678或yindu1616aaa