肺癌新药RET融合塞尔帕替尼怎么买?
肺癌新药RET融合塞尔帕替尼:
1、适用于转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者;
2、适用于需要全身治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌(MTC);
3、适用于需要全身性治疗且放射性碘难治性(如果合适的放射性碘)患者的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者。
【用法用量】
体重< 50公斤:每天服用剂量为120 mg(3粒);
体重≥50公斤:每天服用剂量为160 mg(4粒)
普拉替尼(Pralsetinib)和塞尔帕替尼(Selpercatinib)作为RET选择性酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor, TKI),显著改善了RET融合阳性NSCLC患者生存及预后。普拉替尼和塞尔帕替尼已确立成为这类患者一线或后续治疗的首选方案。与其他TKI治疗时观察到的类似,RET靶向抑制治疗也会导致耐药问题,而获得性耐药的出现将影响治疗的远期有效性,并限制后续的药物选择。
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塞尔帕替尼用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者、RET融合阳性甲状腺癌患者、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)患者。
塞尔帕替尼价格多少?40mg和80mg的价格公布!40mg的价格大概在5000左右,80mg的在8000左右。塞尔帕替尼的使用剂量是严格按照体重来计算的,体重≤50kg 每天的剂量是120mg;体重≥50kg,每天的剂量是160kg.
塞尔帕替尼的服用方法是:每次间隔12小时,有或没有食物均可以,如果药物呕吐出后,请勿补服,到下次服药时间再服用即可。 整个吞下塞尔帕替尼胶囊。不要咀嚼或压碎胶囊。塞尔帕替尼口服,通常每天 2 次。
服用塞尔帕替尼的注意事项:在服用塞尔帕替尼期间尽量避免使用质子泵抑制剂(如奥美拉唑等)、组胺H2受体阻断剂(如法莫替丁等)和中和胃酸药(如碳酸氢钠和铝碳酸镁等),如果不可避免时,应服用质子泵抑制剂时,塞尔帕替尼随餐口服;在服用组胺H2受体阻断剂前2小时或10小时后服用塞尔帕替尼;在服用中和胃酸药前2小时或2小时后服用塞尔帕替尼。
Mobocertinib TAK-788莫博替尼,在服用莫博替尼前,检测患者的QTc间期、心电图和血清中电解质。服用莫博替尼期间,定期检测QTc间期和血清中电解质。
如果患者有先天性QTc间期延长、心脏疾病或电解质异常,增加检测频率。避免同服可延长QTc间隔的药物。避免与中效或强效CYP3A抑制剂同服。
Mobocertinib安全性可控,最常见的治疗相关不良事件包括腹泻(90%)、皮疹(45%)、甲沟炎(34%)、恶心(32%)、食欲下降(32%)、皮肤干燥(30%)和呕吐(30%)。
3级及以上TRAEs(≥5%)为腹泻(21%)。19例(17%)患者因AEs停药,最常见的导致停药AEs是腹泻(4%)和恶心(4%)。
莫博替尼(Exkivity用于患有表皮生长因子受体(EGFR)外显子 20 插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人。符合条件的患者在接受铂类化疗期间或之后应有疾病进展
EGFR外显子20插入突变NSCLC患者约占NSCLC病例的1%-2%。莫博替尼适用于治疗经 FDA 批准的测试检测到的具有EGFR外显子 20 插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者,其疾病在铂类化疗期间或之后进展。
莫博替尼(Exkivity用于治疗携带EGFR 外显子20插入突变并且接受铂类药物化疗后疾病进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。值得注意的是,这是FDA批准的首个针对EGFR 外显子20插入突变的口服疗法。
莫博替尼(Exkivity服用方法:160mg每天一次,空腹或随餐口服,应整片用水送服,不可打开、咀嚼或溶解胶囊。如果漏服超过当日服药时间6小时以上或呕吐,不可补服,下次服药仍按照原间隔时间。
塞尔帕替尼的适应症为:
(1)接受含铂化疗以及一种PD-1或PD-L1肿瘤免疫疗法治疗后病情进展、需要系统治疗(全身治疗)的转移性RET融合阳性非小细胞肺癌患者;
(2)既往接受治疗后病情进展且没有可接受的替代治疗选择、需要系统治疗的RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)患者;
(3)既往接受其他方案后病情进展且没有可接受的替代治疗方案、需要系统治疗的晚期RET融合阳性甲状腺癌患者。
塞尔帕替尼联用抗酸剂时应该注意:在服用塞尔帕替尼期间尽量避免使用质子泵抑制剂、组胺H2受体阻断剂和中和胃酸药,如果不可避免时,应:
服用质子泵抑制剂时,塞尔帕替尼随餐口服;
在服用组胺H2受体阻断剂前2小时或10小时后服用塞尔帕替尼;
在服用中和胃酸药前2小时或2小时后服用塞尔帕替尼。
塞尔帕替尼(Selpercatinib,商品名:睿妥®/Retevmo)是一种高选择性RET激酶抑制剂,目前已获批用于以下三类肿瘤:
转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)
适用于经基因检测确认存在RET融合突变的成人患者。
RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)
适用于需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌,涵盖成人及12岁及以上儿童患者。
RET融合阳性甲状腺癌
适用于需要系统性治疗且放射性碘治疗(如适用)难治的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌,涵盖成人及12岁及以上儿童患者。
注意事项
治疗前需通过基因检测确认存在RET融合或突变。
塞尔帕替尼于2020年5月获美国FDA加速批准,2022年9月在中国获批上市。
如需进一步了解用药剂量及注意事项,请告知。
塞尔帕替尼(LOXO-292)是一种高选择性RET激酶抑制剂,目前已获批用于治疗以下几类RET基因异常相关的癌症:
✅ 已获批适应症(截至2025年)
转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)
适用于成人患者,无论是否接受过其他治疗
初治患者客观缓解率(ORR)高达 85%,经治患者为 64%
晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)
适用于成人和12岁及以上儿童患者,需系统治疗
初治患者ORR为 73%,经治患者为 69%
放射性碘难治的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌
适用于成人和12岁及以上儿童患者
初治患者ORR达 92%,经治患者为 77.3%
RET融合阳性局部晚期或转移性实体瘤(不限癌种)
2022年起,美国FDA已批准其用于不限癌种的RET融合阳性实体瘤治疗
包括胰腺癌、结直肠癌、胆管癌、卵巢癌、胸膜间皮瘤
如需使用塞尔帕替尼,必须先行基因检测确认RET融合或突变。它是目前RET变异肿瘤的首选靶向药物之一,疗效显著、中枢神经系统渗透性强,适用于多种RET驱动的恶性肿瘤。需要购买的可以联系:yindu161678或yindu1616aaa
塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一种小分子靶向药物,其唯一活性成分为:
主要成分(活性成分):
塞普替尼(Selpercatinib)
化学名称:
6-(2-羟基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮杂双环[3.1.1]庚基-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈
分子式:C₂₉H₃₁N₇O₃
分子量:525.61 g/mol
CAS号:2152628-33-4
非活性成分(辅料):
不同厂家制剂可能含有不同辅料,如:
明胶(胶囊壳)
微晶纤维素
交联羧甲基纤维素钠
二氧化硅
硬脂酸镁等
具体辅料请以药品说明书为准。
总结:
塞尔帕替尼的唯一药效成分是 Selpercatinib(塞普替尼),其余为制剂辅料,无其他活性组分。
一、用药前必须确认基因状态
仅限RET基因融合或突变阳性患者使用,治疗前必须通过基因检测确认适应症,否则无效且增加不必要的副作用风险。
二、剂量与服用方式
标准剂量:
≥50kg:160mg,每日两次
<50kg:120mg,每日两次
服用方式:
可空腹或随餐服用,但避免高脂饮食
整粒吞服,不可压碎、咀嚼或打开胶囊
| **ALT/AST(肝功能)** | 前3个月每2周1次,之后每月1次 | 防范肝毒性 |
| **血压** | 每1~2周 | 高血压是常见副作用 |
| **心电图(QTc)** | 有心脏病史或合用QT延长药物者需定期 | 防范心律失常 |
| **TSH(甲状腺功能)** | 每1~2月 | 警惕甲状腺功能减退 |
| **电解质(钾、镁)** | 与QT监测同步 | 低钾/低镁加重QT延长风险 |
手术前后需停药
大手术前至少停药7天,术后至少2周内未愈合前不得恢复用药,以避免伤口愈合障碍
| 副作用 | 建议
| 疲劳、腹泻、口干、高血压 | 多为轻中度,对症处理即可 |
| ALT/AST升高 | 若>3倍上限,需暂停或减量 |
| QT间期延长 | 若QTc>500ms,需停药并纠正电解质 |
| 甲状腺功能减退 | 出现乏力、怕冷、便秘等,应查TSH并补充甲状腺激素 |
吃塞尔帕替尼,必须“先测基因、再按体重吃、定期查血、远离葡萄柚、手术前后要停药、孕妇绝对不能用”。
如您有合并用药、肝肾功能异常、备孕计划等情况,建议提前与主治医生沟通,必要时调整剂量或监测频率。需要我帮您查具体药物相互作用或剂量调整方案,也可以继续提问。
塞普替尼(Selpercatinib)是一种“高选择性 RET 激酶抑制剂”,其功效与作用可以概括为一句话:
“凡由 RET 基因融合或突变驱动的肿瘤,无论癌种,均可通过塞普替尼精准阻断 RET 信号通路,从而快速、持久地抑制肿瘤生长、转移,并对脑转移灶同样有效。”
具体作用要点如下:
精准靶点
主要作用于异常激活的 RET 受体酪氨酸激酶(含融合、点突变、门卫突变 V804M/L 等),IC50 达纳摩尔级别。
对野生型 RET 及其他激酶影响极小,因此副作用比传统多靶点 TKI 明显减轻。
阻断下游致癌信号
关闭 RAS-MAPK、PI3K-AKT、mTOR 等多条促增殖、抗凋亡通路,使癌细胞周期停滞并诱导凋亡。
临床疗效
RET 融合阳性晚期非小细胞肺癌:客观缓解率 70% 以上,中位无进展生存期>24 个月;脑转移患者颅内缓解率 80% 以上,2 年颅内进展率仅 0.7%。
RET 突变甲状腺髓样癌:客观缓解率 60% 左右,显著延长 PFS 与总生存。
RET 融合阳性甲状腺癌或其他实体瘤(胰腺癌、结直肠癌等):同样获得快速且持久的肿瘤退缩。
药代动力学优势
口服生物利用度 73%,每日 2 次给药即可维持稳态血药浓度;
高中枢神经系统渗透性,对脑转移灶具有“内置放疗”式控制效果。
安全性
最常见不良反应为轻度高血压、腹泻、ALT/AST 升高,≥3 级毒性发生率显著低于多激酶抑制剂。
总结:塞普替尼通过“高选择性抑制 RET 激酶→切断促癌信号→抑制肿瘤生长与转移”的核心机制,为 RET 变异患者提供了高效、低毒、可长期口服的精准
塞普替尼(Selpercatinib)于 2022年9月30日 获得中国国家药品监督管理局(NMPA)批准上市,用于RET基因融合阳性的非小细胞肺癌、RET突变型甲状腺髓样癌及RET融合阳性甲状腺癌的治疗。随后,该药于 2022年10月 正式进入中国市场,由信达生物负责其在中国大陆的商业化推广。
塞普替尼可用于:
RET 融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)
客观缓解率(ORR):64 %–85 %,初治患者可高达 85 %,经治患者约 64 %
中位无进展生存期(mPFS):≥17 个月,最长随访 24 个月时仍有约 50 % 患者未进展
颅内疗效:对合并脑转移者颅内 ORR 达 80 % 以上,中位颅内 DOR 尚未达到,明显优于传统化疗或免疫治疗
长期随访:3 年总生存(OS)率≈60 %,显著高于历史对照
2. RET 突变型甲状腺髓样癌(MTC)
初治患者 ORR:约 73 %
经治患者 ORR:约 69 %
mPFS:>28 个月,42 个月 PFS 率仍维持 70 % 左右
降钙素/CEA 下降:>90 % 患者观察到肿瘤标志物快速、深度下降
3. RET 融合阳性放射性碘难治性分化型甲状腺癌(DTC)
ORR:≥75 %
mPFS:20 个月左右
再分化潜力:约 30 %–40 % 患者经 3 个月塞普替尼诱导后可恢复 RAI 摄取,随后联合碘-131 治疗,部分病例获得 ≥24 个月持续完全缓解 。
| 老挝第二制药厂(Pharmaceutical Factory No.2)40 mg×120粒 | 老挝FDA已备案 | 4200–4900元/盒 | 部分机构支持扫码溯源 |
| 孟加拉珠峰制药(Everest)40 mg×30粒 | 孟加拉DGDA批准 | 2200–2600元/盒 | 有厂内批号,可官网验证 |
| 老挝卢修斯(Lucius)40 mg×60粒 | 老挝FDA备案 | 2600–3000元/盒 | 支持厂官网输入批号 |
| 印度“全球药房”平台直邮版 | 印度DCGI批文待公开 | 1700–1800元/盒 | 平台宣称可溯源,但印度本土尚无正式塞普替尼仿制药批文,法律灰色地带 |
塞普替尼仿制版本身在境外是合法上市的,但只有“正规跨境医疗渠道+可溯源供应链”才算有保障。
截至2025年6月,通过孟加拉珠峰(Everest)代购渠道,塞普替尼仿制药的公开报价为:
40 mg×60粒/盒:约 4000元人民币
该价格已包含当地药房成本、代购服务费及国际运费,但不含国内可能产生的行邮税。
若按月服用量估算(≥50 kg患者每日8粒),需约4盒/月,月度费用≈1.6万元;
相比印度版2980元/盒的底价,孟加拉珠峰代购价高出约30%。
小结
单盒代购价:4000元左右(孟加拉珠峰,2025年6月)
渠道:海外医疗代购或熟人直邮,需确认冷链与防伪
风险提示:仿制药未在国内获批,入关被抽查时需补缴行邮税13%左右,且需提供医生处方备查。可以联系工作人员:yindu161678或yindu1616aaa