卡马替尼，Capmatinib，Tabrecta用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者，其肿瘤突变导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃.
美国食品药品监督管理局FDA已批准其MET抑制剂Tabrecta卡马替尼（capmatinib）上市，治疗携带异常的间质上皮转化（MET）基因外显子14跳跃突变的、已扩散转移且无法通过手术移除的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
最常见的不良反应有：手或脚肿胀；恶心；疲倦；呕吐；食欲不振；某些血液检查的变化。
说明书其他节更加详细讨论以下不良反应：间质性肺疾病（ILD）/肺炎；肝毒性；
原包装存放于20°C至25°C（68°F至77°F），允许短期储存在15°C至30°C（59°F至86°F）；注意防潮；首次打开瓶子6周后，请丢弃所有剩余的未使用的药片。
卡玛替尼在METex14突变的NSCLC患者中，无论是一线治疗还是二线治疗，均显示出显著的抗肿瘤活性和良好的耐受性。其在延长患者生存时间和控制颅内转移方面具有独特优势，为METex14突变的NSCLC患者提供了新的治疗选择。
METex14突变的NSCLC患者目前有多种治疗选择，包括多种MET抑制剂、免疫治疗和化疗等。卡玛替尼是其中一种有效的MET抑制剂，但其他药物如Tepotinib、Savolitinib和伯瑞替尼也显示出良好的疗效。此外，联合治疗策略也在不断探索中，为患者提供了更多选择。
针对MET突变的靶向药物主要包括以下几类：
I型MET-TKI（选择性MET抑制剂）
克唑替尼（Crizotinib）：是一种多靶点TKI，可作用于MET、ALK和ROS1等靶点。对MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者有一定疗效，但疗效在MET阳性患者中不如ALK阳性患者显著。
卡玛替尼（Capmatinib）：是一种高选择性的MET-TKI，对MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者表现出显著的抗肿瘤活性，尤其是在未经治疗的患者中，客观缓解率（ORR）可达67.9%，中位无进展生存期（PFS）为9.69个月。
特泊替尼（Tepotinib）：同样是一种高选择性MET-TKI，对MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者有效，ORR为46%，中位反应持续时间（DOR）为11.1个月，中位PFS为8.5个月。
赛沃替尼（Savolitinib）：也是高选择性MET-TKI，对MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者ORR为49.2%，中位PFS为6.9个月。
特泊替尼（Tepotinib）作为一种新型的MET抑制剂，在价格方面与其他肺癌靶向药物相比，具有以下特点：
一代EGFR靶向药物：如吉非替尼（易瑞沙）、厄洛替尼（特罗凯）等，国内原研药价格相对较低，每月费用大约在3000-4000元人民币。印度仿制药价格更低，每月约800元人民币。
二代EGFR靶向药物：如阿法替尼，国内价格每盒约1400元，每月费用相对一代药物略高。
三代EGFR靶向药物：如奥希替尼（泰瑞沙），国内价格每盒约17000元，每月费用约17000元。虽然价格较高，但已纳入医保，患者自付费用会降低.
针对MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者具有显著疗效。相比之下，一代EGFR靶向药物价格较为亲民，每月3000-4000元人民币，且部分药物有低价仿制药。二代和三代EGFR靶向药物价格介于特泊替尼和一代药物之间，但部分药物已纳入医保，患者实际负担会减轻。对于经济条件有限的患者，老挝仿制药提供了较为经济的选择.
特泊替尼（Tepotinib）主要用于治疗以下疾病：
一、核心适应症（已获批）
非小细胞肺癌（NSCLC）——携带MET外显子14跳跃突变
特泊替尼已在中国、美国、日本、欧洲等多地获批，用于治疗携带MET外显子14跳跃突变（METex14）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。这是其唯一获批的适应症，特点包括：
治疗线数不限：无论初治（一线）还是经治（二线及以上）患者均可使用
检测方式：必须通过组织活检或液体活检（血液检测）确认METex14突变阳性
患者特征：这类患者约占NSCLC的3-4%，通常年龄较大，预后较差
二、探索性适应症（在研或超适应症使用）
1. MET扩增的NSCLC
默克公司正在研究特泊替尼用于治疗MET基因扩增（拷贝数增加）引起的非小细胞肺癌，尤其是高水平MET扩增患者
2. EGFR-TKI耐药后MET扩增
联合奥希替尼：用于奥希替尼一线治疗后进展且携带MET扩增的EGFR突变NSCLC患者（II期INSIGHT 2研究）
联合吉非替尼：用于一代EGFR-TKI耐药后MET扩增患者，中位PFS达16.6个月，OS达37.3个月
3. 其他实体瘤
前期研究正在探索特泊替尼用于肝细胞癌、结直肠癌等存在MET通路变异的肿瘤
三、特殊人群治疗效果
在获批适应症内，特泊替尼对不同人群均显示良好效果：
脑转移患者：颅内ORR达67%，疾病控制率88.4%，中位PFS 20.9个月
亚裔人群：一线治疗中位OS达32.7个月，显著优于全球数据
老年患者：中位年龄72-74岁，安全性可控
四、权威指南推荐
NCCN指南（2023）：将特泊替尼列为METex14跳跃突变NSCLC的一线首选方案
中国专家共识：推荐用于METex14跳跃突变患者（2A类证据）
重要提示
特泊替尼是高选择性MET抑制剂，其疗效高度依赖基因检测确认METex14跳跃突变。使用前需在专业医师指导下进行伴随诊断，不可盲目用药。
特泊替尼的注意事项与临床反应
根据VISION临床试验及药品说明书数据，特泊替尼（Tepotinib）的注意事项与临床反应需重点关注以下方面：
一、核心用药注意事项
1. 用药前禁忌评估
绝对禁忌：对特泊替尼或其成分过敏者禁用；重度肝功能损害患者禁止服用
胚胎-胎儿毒性：动物试验显示有毒性，患者及伴侣需在服药期间和停药后1周内采取有效避孕措施
特殊人群：孕妇和哺乳期女性安全性未充分评估，应特别谨慎
2. 基础监测要求
治疗前必须检查并定期监测：
肝功能：用药前、用药期间定期复查，13.1%患者会出现ALT、AST等指标升高
肾功能：血肌酐升高发生率13.8%，需定期复查
体重与水肿：外周水肿发生率高达48.3%，需密切监测体重变化
二、常见临床反应（≥5%发生率）
| 不良反应 | 发生率 | 管理建议 |
| ------------- | --------- | --------------------- |
| **周围性水肿** | **48.3%** | 3级水肿占8%，需监测体重，必要时利尿治疗 |
| **恶心** | 23% | 对症治疗，通常可耐受 |
| **腹泻** | 20.7% | 3级腹泻占1.1%，需补充电解质 |
| **血肌酐升高** | 12.6% | 监测肾功能，严重时需减量 |
| **乏力/疲劳** | 9.2% | 影响生活质量，必要时调整剂量 |
| **淀粉酶增加** | 8% | 3级占2.3%，需警惕胰腺炎风险 |
| **ALT/AST升高** | 5.7-6.9% | 肝毒性标志，需每周监测直至稳定 |
| **低白蛋白血症** | 5.7% | 与水肿相关，需营养支持 |
三、严重不良反应及管理
1. 间质性肺病/肺炎
发生率：3.8%（VISION临床试验）
症状：呼吸困难、咳嗽、发烧
管理：一旦出现上述症状，立即停药并就医，可能需要糖皮质激素治疗
2. 肝毒性
表现：ALT、AST、γ-GTP或ALP升高（13.1%患者）
高危人群：基础肝功能异常者风险更高
管理：重度肝损害禁用；轻中度损害需加强监测
3. 外周水肿与体液潴留
表现：肢端水肿、低蛋白血症、胸水
预警：体重明显增加或呼吸困难需警惕
处理：利尿剂、剂量调整或暂停用药
4. 肾毒性
发生率：急性肾损害1.5%，肾功能不全2.3%
管理：服药前及期间定期复查肾功能
四、药物相互作用
核心代谢途径：CYP3A4
特泊替尼主要通过肝脏CYP3A4酶系代谢，半衰期约32-46小时
相互作用分级
根据Drugs.com数据，特泊替尼共有299种药物相互作用：
严重相互作用：40种
中等相互作用：250种
轻微相互作用：9种
五、特殊用药管理
1. 剂量调整方案
推荐剂量：500mg每日一次，餐后口服（空腹血药浓度波动大）
减量策略：不耐受时可降至250mg每日一次
停药标准：无法耐受250mg剂量时需永久停药
2. 疾病状态相互作用
需警惕以下基础疾病：
间质性肺病/肺炎病史
肝功能不全
肾功能不全
3. 老年及多病共存患者
老年患者多药联用风险高，需详细评估用药清单
建议采用个体化剂量管理方案
六、医患沟通与监测要点
患者教育核心内容
主动报告：任何新出现或持续不适（皮疹、腹泻、呼吸困难、体重增加）需立即告知医生
避孕要求：治疗期间及停药后1周必须有效避孕
用药清单管理：提供所有正在使用的药物清单（包括处方药、非处方药、草药）
医务人员监测计划
基线评估：肝功能、肾功能、体重
治疗期间：每4-6周复查肝肾功能，监测体重和水肿
疗效评估：每6-8周影像学检查（RECIST 1.1标准）
总结：特泊替尼的临床管理需围绕水肿监测、肝肾功能保护和药物相互作用规避三大核心。其外周水肿发生率接近50%，肝肾功能异常发生率均超过10%，且与多种药物存在CYP3A4介导的严重相互作用。严格的基线评估、定期监测和及时的医患沟通是确保用药安全的关键。
特泊替尼（Tepotinib）的药物相互作用主要与其代谢途径和转运蛋白相关。以下是需要重点关注的相互作用：
一、核心代谢途径
特泊替尼主要通过肝脏CYP3A4/5酶系代谢，同时也是P-糖蛋白（P-gp）的底物和抑制剂。这决定了其相互作用的主要方向。
二、主要药物相互作用
1. 与CYP3A4抑制剂合用（⚠️ 需警惕）
强效CYP3A4抑制剂可显著升高特泊替尼血药浓度，增加毒性风险：
常见药物：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、某些抗病毒药
临床影响：可能导致肝毒性、胃肠道反应、皮疹等不良反应加重
处理建议：避免合用；如必须合用，需考虑减量并加强肝功能监测
2. 与CYP3A4诱导剂合用（⚠️ 需警惕）
强效CYP3A4诱导剂可降低特泊替尼血药浓度，影响疗效：
常见药物：利福平、苯巴比妥、圣约翰草（草药）
临床影响：可能导致治疗失败
处理建议：避免合用；评估替代方案或增加监测频率
3. 对P-gp底物的影响（⚠️ 需调整剂量）
特泊替尼是P-gp抑制剂，可升高P-gp底物的血药浓度：
常见药物：地高辛、达比加群、某些化疗药
临床影响：增加底物药物的毒性和不良反应
处理建议：对"血药浓度微小变化即可能导致严重毒性"的P-gp底物（如地高辛），应避免合用；如无法避免，需参考底物说明书降低剂量
4. 其他潜在相互作用
UGT酶：体外研究显示特泊替尼不抑制主要UGT酶，相互作用风险较低
OATP转运体：临床相关浓度下不抑制OATP1B1/1B3，对胆盐输出泵（BSEP）无影响
抗凝药：与抗凝药（如华法林）合用可能增加出血风险，需加强监测
三、权威指南的特殊说明
根据国家卫健委《新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2024年版）》：
"特泊替尼与强效CYP3A抑制剂和P-gp抑制剂在健康受试者中合并使用时有较弱的相互作用，观察到的特泊替尼全身暴露量变化不具有临床意义"
这表明并非所有CYP3A/P-gp抑制剂都会产生有临床价值的相互作用，实际影响需结合具体药物和患者情况判断。
| 情况 | 处理策略 |
| ---------------- | -------------------------- |
| **必须合用CYP3A抑制剂** | 评估减量（如450mg→300mg），加强肝功能监测 |
| **必须合用CYP3A诱导剂** | 考虑更换诱导剂，或缩短评估周期（如4周一次CT） |
| **合用P-gp底物** | 避免或减量使用，监测底物相关不良反应 |
| **多药联用患者** | 详细评估用药清单，重点关注肝肾功能不全及老年患者 |
重要提醒
患者教育：治疗前需完整告知医生所有用药（包括中药、保健品）
监测重点：肝功能、心电图（QT间期）、肿瘤标志物动态变化
权威依据：最终应以药品说明书和主治医生评估为准
特泊替尼（Tepotinib，商品名：拓得康/TEPMETKO） 的成分、形状及规格如下：
一、主要成分（化学成分）
活性成分：特泊替尼（Tepotinib）
分子式：C₂₉H₂₈N₆O₂（游离碱形式）
分子量：约 492.57 g/mol
药物形式：临床使用为其盐酸盐形式（Tepotinib Hydrochloride Hydrate）
盐酸盐分子式：C₂₉H₃₁ClN₆O₃
盐酸盐分子量：约 547.05 g/mol
药品剂量计算基于游离碱含量，说明书中标注的 225mg 指含有225mg特泊替尼游离碱（相当于约249mg盐酸盐）。
二、片剂形状与外观
颜色：白色至粉红色薄膜衣片
形状：椭圆形，双凸面设计
标识：一侧刻有 "M" 浮雕或凹刻，另一侧无标识
类型：覆膜衣片（薄膜包衣片剂）
三、药品规格与包装
核心规格
单片规格：225mg/片（以C₂₉H₂₈N₆O₂计）
常见包装
包装形式：铝塑泡罩包装，每盒/瓶 60片
版本差异：
德国默克原研版：225mg×60片/盒（德国版/香港版）
老挝大熊制药版：225mg×60片/瓶（盒）
临床用法
推荐剂量为每日一次450mg（即2片225mg），随餐服用，持续至疾病进展或出现不可耐受毒性。如需减量可调整至225mg每日一次。
注：搜索结果中出现的其他规格信息（如500mg、250mg）可能源于早期临床试验数据，但225mg/片是目前唯一官方批准的上市规格，所有版本均统一此标准。
特泊替尼治疗肺癌的临床疗效数据
特泊替尼治疗MET外显子14跳跃突变（METex14）的非小细胞肺癌（NSCLC）的"成功率"需从多个维度评估，主要基于关键性VISION研究（NCT02864992）的数据：
一、总体客观缓解率（ORR）
独立评审委员会（IRC）评估的总体ORR约为42.4%-51.4%：
IRC评估：42.4%（95%CI: 36.7-50.0） 或 51.4%
研究者评估：56%（95%CI: 45-66）
简化理解：约43%的患者肿瘤显著缩小（部分缓解及以上）
二、缓解持续时间（DOR）
中位缓解持续时间（mDOR）：
总体：11.1-12.4个月
初治患者：10.8个月
经治患者：11.1个月
长期缓解：缓解时间≥6个月的患者比例达67%-75%，≥9个月的比例为30%-50%
三、生存期数据
中位无进展生存期（mPFS）：8.9-11.2个月
中位总生存期（mOS）：19.6个月
四、初治 vs 经治患者疗效对比
| 患者类型 | ORR | mDOR | mPFS |
| -------- | ----------------- | ------ | -------------- |
| **初治患者** | 44.9% 或 68%（另一研究） | 10.8个月 | 8.5个月 或 12.5个月 |
| **经治患者** | 44.6% 或 44% | 11.1个月 | 10.9个月 或 5.5个月 |
说明：不同研究队列数据存在差异，VISION研究显示初治与经治患者ORR相似（约45%），但其他研究显示初治患者疗效可能更优。
五、不同检测方法的数据
VISION研究根据检测方式分层分析：
液体活检：ORR同样为42.4%，mDOR为12.4个月
组织活检：ORR为42.4%，mDOR为12.4个月
两种检测方法确认的METex14突变患者疗效一致。
六、专家共识定位
根据《非小细胞肺癌专家共识》：
推荐级别：2A类推荐
适用人群：METex14跳跃突变的局部晚期或转移性NSCLC患者
疗效排序：在MET抑制剂中，特泊替尼的ORR（51.4%）与卡马替尼（初治68%，经治44%）相当，优于赛沃替尼
七、疗效影响因素
基因突变类型：仅对METex14跳跃突变有效，MET扩增无效
治疗线数：初治患者可能获得更长的PFS和OS
检测准确性：需通过NGS或PCR确认突变，避免假阴性
八、总结
简明数据：
成功率（肿瘤缩小）：约43%
疾病控制率（DCR）：未明确报道，但基于ORR和高DOR推测较高
中位缓解时间：约11-12个月
中位生存期：PFS约9-11个月，OS约19.6个月
重要提示：上述数据来自单臂II期研究，长期疗效仍需更多真实世界研究验证。用药前必须通过基因检测确认METex14突变，并在专科医生指导下使用
特泊替尼用法用量及副作用详解
一、标准用法用量
推荐剂量
450mg，每日一次，餐后口服
服药方式：整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开
时间要求：每日固定时间服用，维持血药浓度稳定
漏服处理
漏服后6小时内可补服
超过6小时则跳过当次，不可双倍剂量服用
剂量调整方案
根据《新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2024年版）》：
首次减量：出现不良反应时减至225mg每日一次
永久停药：无法耐受225mg剂量时需永久停用
二、常见副作用及管理
1. 外周水肿（发生率最高）
数据：48.3%-67.1%患者出现，其中3级占8%
表现：下肢、踝部或眼睑浮肿，重者出现胸水
管理：
轻度：抬高下肢、减少盐分摄入、穿弹力袜
中度：口服利尿剂（如呋塞米）
重度：暂停用药，评估后调整剂量或停药
2. 消化系统反应
发生率：恶心、腹泻约20%-30%
管理：
饮食：清淡、少食多餐，避免油腻辛辣
药物：止吐药（昂丹司琼）、止泻药（洛哌丁胺）
严重腹泻需监测电解质，必要时补液
3. 低白蛋白血症
特点：发生率高，与外周水肿相关
管理：增加优质蛋白摄入，必要时静脉补充白蛋白
4. 血肌酐升高
数据：13.8%患者出现，多为轻中度
监测：治疗初期每2周一次，稳定后每月一次
处理：重度升高需暂停用药至恢复基线水平
5. 乏力
发生率：约30%
管理：保证睡眠、适度运动，严重者可在医生指导下使用中枢兴奋剂（如莫达非尼）
三、严重不良反应及监测
1. 间质性肺病/肺炎（ILD）
发生率：3.8%
风险：可能危及生命，在MET-TKIs中风险信号强度最高
症状：呼吸困难、咳嗽、发热
处理：立即停药并就医，需糖皮质激素等专科治疗
监测：首次用药后2个月及此后每3个月行胸部CT评估
2. 肝毒性
发生率：13.1%出现肝功能异常，3级ALT升高2.3%、AST升高1.1%
禁忌：重度肝功能损害患者禁用
监测：前6个月每2个月一次，之后每3个月检查肝功能
处理：异常时调整剂量或停药
3. 3级及以上不良反应汇总
总体发生率：34.8%
主要类型：外周水肿（11.2%）、低白蛋白血症、脂肪酶/淀粉酶升高
停药率：14.7%因不良反应永久停药
四、特殊人群用药
肝肾功能不全患者
肝功能：轻度无需调整；中重度尚无明确推荐，需谨慎使用
肾功能：轻中度无需调整；重度尚未确定剂量
老年患者：65岁以上无需调整剂量
五、重要注意事项
药物相互作用
避免：强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）
谨慎：质子泵抑制剂可能影响吸收
疫苗：治疗期间避免接种活疫苗
核心监测计划
| 监测项目 | 频率 | 关键指标 |
| ---- | --------------- | ----------- |
| 肝功能 | 前6个月每2个月，之后每3个月 | ALT、AST、胆红素 |
| 肾功能 | 初期每2周，稳定后每月 | 血肌酐、尿蛋白 |
| 肺部CT | 首次用药后2个月，之后每3个月 | 间质性改变 |
| 水肿情况 | 持续监测 | 体重、下肢围度 |
患者教育要点
出现呼吸困难、持续咳嗽、发热立即就医（警惕ILD）
观察黄疸、尿色加深（肝损害信号）
记录体重变化（水肿指标）
总结
特泊替尼的标准用法为450mg每日一次餐后口服，减量至225mg是主要调整策略。其副作用谱相对清晰：外周水肿最常见但可管理，ILD和肝毒性最严重需警惕。通过规范的监测和及时的干预，绝大多数不良反应可控，患者可获得持续的治疗获益。
关键提示：使用前必须经基因检测确认METex14突变，治疗期间严格遵循监测计划，确保用药安全。
特泊替尼（Tepotinib，商品名：拓得康/Tepmetko）的作用机制与副作用如下：
一、作用机制
核心机制：高选择性MET酪氨酸激酶抑制
特泊替尼是一种口服小分子MET酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其核心作用机制包括：
精准靶向METex14跳跃突变：该药物特异性作用于MET基因外显子14跳跃突变（METex14 skipping）导致的异常MET受体
阻断信号传导：通过抑制MET受体酪氨酸激酶的磷酸化，阻断下游致癌信号通路（RAS/MAPK、PI3K/AKT等），从而抑制肿瘤细胞增殖、迁移并诱导凋亡
独特优势：可穿透血脑屏障，对脑转移病灶具有潜在疗效
二、副作用概况
基于VISION临床试验数据，副作用发生率较高，需密切监测
常见副作用（发生率≥5%）
| 副作用类型 | 具体表现 | 发生率 |
| --------- | --------------------- | ------------------ |
| **外周性水肿** | 肢端水肿、低蛋白血症、胸水 | **48.3%** |
| **消化系统** | 恶心、腹泻、呕吐 | 23%、20.7%、3.4% |
| **实验室异常** | 血肌酐升高、淀粉酶增加、ALT/AST升高 | 12.6%、8%、6.9%/5.7% |
| **全身反应** | 乏力、疲劳 | 9.2%、3.4% |
3级以上严重副作用
外周性水肿：8%
肝毒性：ALT/AST升高（2.3%）、淀粉酶增加（2.3%）
其他：腹泻（1.1%）、无力（1.1%）
需警惕的严重不良反应
间质性肺病/肺炎：发生率3.8%，表现为呼吸困难、咳嗽、发热，可能致命
肝毒性：13.1%患者出现肝功能指标异常，重度肝损患者禁用
肾毒性：长期使用需监测肾功能
胚胎-胎儿毒性：可致胎儿畸形，孕妇禁用
三、重要临床使用提醒
起效时间：通常在治疗开始后6周内观察到疗效
监测要求：治疗期间需定期监测肝功能、肾功能、肺部症状及水肿情况
剂量调整：起始剂量500mg/天，必要时可减量至250mg/天
服用方法：每日一次，餐后口服（空腹服用血药浓度波动大）
关键提示：所有副作用均需在医生指导下进行监测和管理，出现严重症状应立即就医。
特泊替尼使用方法详解
特泊替尼（Tepotinib）是用于治疗MET外显子14跳跃突变非小细胞肺癌的靶向药物，其使用方法需严格规范以确保疗效和安全性。
一、标准用法
1. 推荐剂量
每日一次，每次450mg（2片×225mg），持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
2. 服用时机
必须与食物同服，以提高生物利用度并减少胃肠道刺激。建议每天在大致相同的时间服药（如每日早餐后），以维持稳定血药浓度。
3. 给药方式
整片吞服：药片应完整吞下，不得咀嚼、压碎或分割
吞咽困难者：可将药片分散于水中饮用，或通过鼻胃管给药
二、用药期间的注意事项
漏服处理
若距离下次服药不足8小时，跳过漏服剂量，严禁双倍服用
若漏服时间超过8-12小时，可立即补服
呕吐处理
服药后若发生呕吐，无需补服，按原计划时间进行下一次服药。
禁忌与相互作用
避免葡萄柚/柚汁：可能干扰CYP3A代谢通路，升高血药浓度
药物联用：使用强效CYP3A4抑制剂或诱导剂时需在医生指导下调整剂量
三、特殊人群用法
| 人群类型 | 用药建议 |
| -------------- | ------------------------- |
| **轻度肝功能不全** | 无需调整剂量 |
| **中重度肝功能不全** | 慎用，可能需减量至225mg/日 |
| **轻度或中度肾功能不全** | 无需调整剂量 |
| **重度肾功能不全** | 慎用，推荐剂量尚未确立 |
| **65岁及以上老年患者** | 无需调整剂量 |
| **孕妇/哺乳期女性** | **禁用**，治疗期间及末次剂量后1周内需严格避孕 |
四、治疗期间关键监测
肝功能：前3个月每2周检测ALT/AST，之后定期检查
肾功能：前3个月每2周检测血肌酐，之后每月1次
肺部症状：出现呼吸困难、咳嗽加重立即就医
水肿：定期监测四肢和面部水肿情况
五、核心提醒
固定时间：选择每日一餐时服用，形成规律习惯
不得擅自调整：所有剂量调整必须由医生评估后实施
基因检测确认：用药前必须通过检测确认MET外显子14跳跃突变
持续用药：不可自行停药，除非出现不可耐受毒性或疾病进展
重要提示：特泊替尼为处方药，必须在专业医师指导下使用，定期复查和及时沟通是保障治疗安全的关键。
特泊替尼（Tepotinib，商品名：拓得康®）的副作用谱明确，主要包括以下方面：
一、最常见不良反应（发生率≥20%）
根据官方说明书及临床试验数据
| 副作用 | 具体表现 | 发生率 | 严重程度 |
| --------- | ------------ | --------- | ------------ |
| **外周水肿** | 下肢、面部或眼睑浮肿 | **67.1%** | 多为轻至中度，3级约7% |
| **消化系统** | 恶心、腹泻、食欲下降 | 20-30% | 多为1-2级 |
| **全身症状** | 疲劳/乏力 | 约30% | 影响生活质量 |
| **肌肉骨骼** | 关节痛、背痛、肌痛 | 常见 | 可对症处理 |
| **实验室异常** | 低白蛋白血症、血肌酐升高 | 常见 | 需定期监测 |
| **其他** | 呼吸困难、皮疹 | ≥20% | 少数为严重事件 |
二、需警惕的严重不良反应
1. 间质性肺病/肺炎（ILD）
发生率：2.2-3.8%
表现：呼吸困难、咳嗽、发热（症状易与肺癌混淆）
处理：立即停药并就医，可能需糖皮质激素治疗
后果：可能危及生命，需永久停药
2. 肝毒性
发生率：ALT/AST升高约13%，其中3-4级占4.2%
表现：肝酶升高、黄疸、恶心、腹痛、深色尿
监测：用药初期每2周检查肝功能
处理：显著升高（≥3级）需暂停用药并保肝治疗
3. 胰腺炎
表现：上腹部剧痛（可放射至背部）、呕吐、发热
监测：定期检测淀粉酶、脂肪酶
处理：立即停药并就医
4. 严重过敏反应
表现：呼吸困难、面唇肿胀、皮疹、心跳加速、眩晕
处理：立即停药并紧急就医
三、常见3-4级实验室异常（发生率≥2%）
根据说明书：
淋巴细胞减少、白蛋白降低、血红蛋白降低
肝酶升高：ALT、AST、γ-谷氨酰转移酶（GGT）
胰腺酶升高：淀粉酶、脂肪酶
电解质紊乱：血钠降低
四、副作用严重程度评估
总体3-4级不良事件：约28%
需减量患者：16%
需永久停药：仅5%
致命性副作用：ILD、肝衰竭等罕见（<2.5%）但后果严重
五、核心管理原则
监测频率：
肝功能：用药前3个月每2周1次
肾功能、电解质：初期每2周，稳定后每月1次
肺部症状：全程密切观察
剂量调整：
2级不良反应：暂停用药，恢复后可不减量或减至225mg/日
≥3级不良反应：暂停用药并考虑减量至225mg/日
无法耐受225mg：永久停药
就医指征：
突发严重水肿伴呼吸困难
持续高热、黄疸、严重腹痛
新出现或加重的咳嗽、气促
总结：特泊替尼副作用多数可控，但需严格遵循监测计划。水肿虽常见但可管理，ILD和肝毒性虽罕见但需高度警惕。通过规范监测和及时干预，95%患者可继续用药
特泊替尼已纳入国家医保目录，但需满足严格的限定条件。
一、医保覆盖状态
特泊替尼于2024年底正式纳入《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》，自2025年1月1日起执行，属于医保乙类药品。
二、医保报销的严格条件（必须同时满足）
基因突变要求：患者必须携带MET外显子14跳跃突变，需提供基因检测阳性报告（组织或液体活检）
疾病分期：仅限局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者
治疗资质：治疗方案需由具备NSCLC诊疗经验的医疗机构和医生制定
审核流程：需经医保部门审批，提供完整的医学检查报告和诊断证明
三、报销比例与自付费用
1. 主流价格（2025年最新）
医保前价格：约8000-8500元/盒（225mg×60粒）
医保报销比例：40%-60%（地区政策差异）
医保后自付：约3000-5000元/盒
2. 另一数据口径
医保前价格：约3万元/盒
医保后自付：约1.5万元/盒
该价格可能源于早期定价或特定采购渠道
3. 地区差异
城市职工医保：报销比例可达50%以上
城乡居民医保：报销比例约30%
四、重要提醒
适应症外使用不报销：若用于MET扩增、EGFR-TKI耐药后MET扩增或其他癌种（如脑胶质瘤），医保不予支付
需提前确认：购药前务必咨询就诊医院药房和当地医保部门，了解具体报销细则、流程和所需材料
仿制药风险提示：老挝版仿制药（约6000-8000元/盒）未获中国NMPA批准，医保不覆盖。
核心结论
特泊替尼可医保报销，但必须严格符合MET外显子14跳跃突变NSCLC的适应症，并完成医保审批流程。实际报销比例和自付金额受地区政策影响显著，建议治疗前充分沟通确认。
特泊替尼（Tepotinib）于2023年12月8日在中国获批上市。
关键信息确认
获批日期：2023年12月8日，中国国家药品监督管理局（NMPA）官网正式公示批准特泊替尼片上市。
官方文件佐证：国家医疗保障局2025年发布的官方申报材料中明确记载"特泊替尼2023年获批"，并在另一份2024年文件中指出"2023年12月在中国大陆首次上市"。
商品名：上市后商品名为拓得康®（Tepmetko®）。
补充说明
适应症：用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
上市背景：特泊替尼是全球首个获批的高选择性MET抑制剂，此前已在日本（2020年3月）和美国（2021年2月）上市。
注意：有少数非官方来源存在信息偏差（如称2021年或2024年上市），但根据NMPA官网公示和国家医保局官方文件，2023年12月8日为准确获批日期。
2025年的最新信息，特泊替尼的最低可信赖价格如下：
一、最低合规价格：医保报销后
价格：3,000-5,000元/盒（规格：225mg×60片）
这是最低且最可靠的获取方式，需满足：
在定点医院/药房凭处方购买
提供MET外显子14跳跃突变的基因检测报告
符合当地医保报销政策（报销比例通常50%-70%）
优势：药品质量有保障，且实际支出最低。
二、最低仿制药价格
若不符合医保条件，老挝仿制药的最低价格约为：
老挝大熊版：6,000元/盒（225mg×60片）
老挝卢修斯版：约7,000元/盒
注意：仿制药未获中国NMPA批准，需通过正规跨境医疗平台购买，存在法律和质量风险。
正规渠道价格底线：
原研药医保后不低于3,000元
老挝仿制药不低于6,000元
最低成本购买建议
最优方案：优先选择国内医保渠道，实际支付3,000-5,000元，这是最低、最安全的合规价格。如确需海外购药，可以联系客服：yindu161678或yindu1616aaa
特泊替尼在印度的购买价格及市场情况较为复杂，存在信息混淆，需审慎辨别：
核心价格信息
1. 原研药价格（可信数据）
根据印度B2B平台IndiaMART的供应商报价，原研药默克Tepmetko®的价格为：
₹145,000/盒（约12,500元人民币），规格：225mg×30片
另一供应商报价为 ₹65,862/盒（约5,700元人民币），规格相同
2. 印度仿制药价格（信息存疑）
关键澄清：截至2025年1月，印度本土仿制药尚未正式上市，多个中文网站宣称的"印度版"实际为老挝版误标。目前流通的"印度版"报价：
约7,000-8,000元人民币/盒（225mg×60片），但无法验证其真实来源
价格影响因素
印度政策利好（2025年新变化）
印度2025-26财年预算已取消特泊替尼等36种抗癌药的基本关税，旨在降低价格。但截至2025年3月17日，原研药企尚未公布新定价，实际降价幅度尚不明确。
规格混淆问题
市场价格差异大主因规格不同：
30片装 vs 60片装：部分报价为月用量（30片），部分为两月量（60片）
原研 vs 仿制：原研药价格通常为仿制药的3-5倍
关键风险提示
仿制药上市状态不明：印度本土药企（如Beacon、Incepta）虽具备生产能力，但未获官方批准上市，市面流通的"印度版"多为老挝药转口或平行进口
目前没有可靠的官方信息表明孟加拉已有正规上市的特泊替尼（Tepotinib）仿制药及其明确价格。市面上关于"孟加拉特泊替尼代购"的信息存在高度混淆和风险，具体分析如下：
关键问题：信息混淆严重
搜索结果中提到的"孟加拉仿制药价格"（约3800-4100元/盒）实际指的是卡马替尼（Capmatinib），而非特泊替尼。这两种都是MET靶向药，但是完全不同的药物，不能混淆：
特泊替尼（Tepotinib）：商品名拓得康，225mg×60片/盒
卡马替尼（Capmatinib）：商品名Tabrecta，200mg×56片/盒
特泊替尼的真实价格参考
1. 老挝仿制药（有明确价格）
根据2024年最新信息，老挝大熊制药生产的特泊替尼仿制药是目前唯一有可靠价格信息的仿制版本：
价格：约 5350元人民币/盒（225mg×60片）
购买渠道：需通过正规跨境医疗平台代购
2. 国内原研药
价格：约 3万至5万元人民币/盒（225mg×60片）
医保情况：部分地区已纳入医保报销，自付比例约30%-50%
