【英文商品名】Cyramza
【中文商品名】雷莫芦单抗
【英文通用名】Ramucirumab
【生产厂家】礼来
【适应症与用途】
Cyramza Ramucirumab 雷莫芦单抗是一种血管生成抑制剂,由美国礼来制药研发生产,于2014年4月获FDA批准上市,雷莫司单抗可以阻止向肿瘤供应血液。这款药物适用于癌症不能手术切除(不可切除)或用一种含氟嘧啶或铂类药物治疗后肿瘤已扩散(转移)的患者。
【作用机制】
雷莫芦单抗是一个血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)拮抗剂特异性地与VEGF受体2结合和阻断VEGFR配体,VEGF-A,VEGF-C,和VEGF-D与受体的结合。其结果是,雷莫芦单抗抑制配体-刺激VEGF受体2的激活,从而抑制配体-诱导增殖,和人内皮细胞的迁移。在一种体内动物模型中雷莫芦单抗抑制血管生成。
【药代动力学】
在有晚期胃或胃食管癌患者中用给药方案8 mg/kg每2周1次。第三次剂量后雷莫芦单抗的最低浓度(Cmin)几何均数为50μg/mL(6-228 μg/mL)和在第6次剂量后为74 μg/mL(14-234 μg/mL)。
【剂型规格】
(1)100mg/10mL (10mg每mL)溶液,单次-剂量小瓶。
(2)500mg/50mL (10mg每mL)溶液,单次-剂量小瓶。
【剂和给药方法】
(1)给予8 mg/kg静脉每2周。
(2)只为静脉输注。不要静脉推注或丸注。
【警告和注意事项】
(1)动脉栓塞:临床试验中有报道重度甚至致命的动脉栓塞病例,重度动脉栓塞应停止用药。
(2)高血压:监测血压,必要时需进行降压处理,严重高血压应暂时停药,若高血压症状无法缓解,应停止用药。
(3)输液相关反应:监测输液期间出现的相关症状及体征。
(4)创伤愈合受损:手术前应暂停用药。
(5)肝硬化恶化:新发的或恶化的脑部病变、腹水、或肝肾综合征可能导致患者Child-Pugh B或C级的肝硬化。
(6)可逆性后脑白质病综合征:应停止用药。
(7)蛋白尿及肾病综合征:监测尿蛋白,若尿蛋白水平>2g/24h应暂停用药;若尿蛋白水平>3g/24h或出现肾病综合征应永久终止用药。
(8)甲状腺功能紊乱:在用药过程中需监测甲状腺功能。
(9)胚胎致命风险:药物对胎儿可能造成伤害。
【禁忌证】
无。
【不良反应】
(1)单药用药最常见的副作用(≥10%):高血压,腹泻;
(2)联合紫杉醇最常见的副作用(≥30%):疲劳,中性粒细胞减少,腹泻,鼻出血;
(3)联合多西他赛最常见的副作用(≥30%):中性粒细胞减少,疲劳/虚弱,口腔黏膜炎;
(4)联合FOLFIRI最常见的副作用(≥30%):腹泻,中性粒细胞减少,食欲降低,鼻出血,口腔炎。