赛普替尼:
主要用于治疗转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,以及需要全身治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌的成人和12岁以上儿童患者。此外,还适用于需要全身治疗且放射碘治疗抵抗的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌的成人和12岁以上儿童患者。
普拉替尼:
主要用于治疗转染重排(RET)基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,以及需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)成人和12岁及以上儿童患者,还有需要系统性治疗且放射性碘难治(如果放射性碘适用)的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者。
病人如何做选择呢?
根据基因检测结果:确保患者已明确检测出RET基因的融合阳性状态。
综合考虑病情:根据患者的具体病情、疾病分期、身体状况等因素进行选择。
咨询专业医生:与医生进行充分沟通,了解药物的适应症、疗效、安全性及患者的耐受性等信息,制定个性化的治疗方案。
普拉替尼在带来显著疗效的同时,也可能让身体出现“连锁反应”。最常见的感受是“累”——一种仿佛没睡好又睡不着的疲惫,有时还伴着低热。这种乏力通常在用药前几周最明显,建议把日程“打散”,白天加一次小憩,晚上固定时间上床;如果体温超过38.5 °C,先物理降温,持续高热就要立刻就诊排查感染,因为药物本身会轻度抑制骨髓,白细胞一旦下降,肺炎、败血症的风险就会升高。
胃肠道会首先“抗议”。有人几天排不出大便,有人一天跑三四次厕所。便秘时不妨把早餐换成燕麦加火龙果,每天抱着水杯“吨吨吨”地喝够1.5 L,再散步十分钟,多数就能自然解出;如果还是胀得难受,可以短期用乳果糖帮忙,但不要长期依赖。腹泻时则反过来,避开油腻辛辣,改吃白粥、面条,必要时口服蒙脱石散,并备一包口服补液盐预防脱水。
肌肉和关节也会“酸话连篇”。背、腰、四肢像运动过量后的酸痛,其实和药物引起的肌酸激酶升高有关。最简单有效的方法是热敷:冲个热水澡或用暖水袋敷二十分钟即可缓解;如果痛到影响睡眠,可在医生指导下吃对乙酰氨基酚,但千万别自己加量,以免加重肝脏负担。
高血压是另一个需要长期盯防的“隐形对手”。不少患者原本血压正常,用药后却悄悄爬过140/90 mmHg。建议家里备个电子血压计,每周固定时间测三次并记录,一旦超过160/100 mmHg,或者伴随头晕、视物模糊,就要及时就医,必要时加用降压药或减量甚至暂停普拉替尼。
药物在肝脏代谢,肝酶升高是最需要警惕的“红灯”。开始治疗前、用药后前三个月每两周、之后每月抽血查一次肝功能。如果转氨酶升到正常值三倍以上,医生通常会先停药,待指标回落至两倍以下后,再低一个剂量重新启用;若合并胆红素明显升高,则可能永久停药。
最危险但也最罕见的是“肺突然闹脾气”——间质性肺病。早期只是干咳、爬楼气喘,易被误认为是感冒,一旦进展会出现呼吸困难甚至危及生命。因此,只要咳嗽、胸闷症状持续两周以上,立即去医院做胸部CT,不要等。确诊1–2级肺炎需暂停用药,3级以上或反复发作则需永久停药。
此外,口腔溃疡、皮疹、甲状腺功能波动、出血倾向也可能出现。口疮可用复方氯己定含漱液漱口,皮疹保持清洁干燥即可,甲状腺功能每两月抽一次血监控,鼻出血或牙龈出血时先用冷敷压迫止血,止不住就去医院。
一句话总结:普拉替尼的副作用“可大可小”,关键是把监测做在前面——每月一次血常规、肝肾功能、电解质、甲功和血压,身体任何新出现或持续加重的症状都不要硬扛,及时与主治医生沟通,通常都能在早期把风险压下去,让疗效最大化。
塞尔帕替尼(Selpercatinib)的药物相互作用主要涉及胃酸抑制剂、CYP3A4酶抑制剂/诱导剂、心脏药物及P-gp底物等,具体如下:
⚠️ 主要药物相互作用类型:
1. 胃酸抑制剂(质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂、抗酸剂)
影响机制:升高胃pH值,降低塞尔帕替尼的吸收和血浆浓度,可能减弱疗效。
代表药物:奥美拉唑、雷贝拉唑、法莫替丁、雷尼替丁、氢氧化铝等。
管理建议:
避免同时使用;
若必须合用,建议错开服药时间(如PPI前2小时或后10小时服用塞尔帕替尼)。
2. CYP3A4酶抑制剂
影响机制:抑制塞尔帕替尼代谢,升高血药浓度,增加毒性风险(如QT间期延长)。
代表药物:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、氟康唑等。
管理建议:
避免合用;
若必须合用,降低塞尔帕替尼剂量,并加强心电图监测。
3. CYP3A4酶诱导剂
影响机制:加速塞尔帕替尼代谢,降低血药浓度,可能导致治疗失败。
代表药物:利福平、卡马西平、苯妥英、圣约翰草等。
管理建议:
禁止合用。
4. 心脏药物(延长QT间期药物)
影响机制:塞尔帕替尼本身可延长QT间期,与同类药物合用增加心律失常风险。
代表药物:胺碘酮、奎尼丁、某些抗精神病药、喹诺酮类抗生素等。
管理建议:
合用前评估心脏功能,定期监测心电图。
5. P-gp底物药物
影响机制:塞尔帕替尼为P-gp抑制剂,可能升高P-gp底物药物浓度,增加毒性。
代表药物:地高辛、达比加群、紫杉醇、恩扎卢胺等。
管理建议:
避免合用,或调整底物药物剂量。
✅ 总结建议:
在使用塞尔帕替尼前,务必告知医生所有正在使用的药物(包括处方药、非处方药、草药、保健品);
避免自行联合用药,尤其是上述高风险药物;
若必须合用,需在医生指导下调整剂量或加强监测。
通用名:赛普替尼(Selpercatinib)
商品名:Retevmo
剂型:胶囊,常见规格为40mg/粒
【适应症】
适用于存在RET基因融合或突变的以下患者:
非小细胞肺癌(NSCLC):晚期或转移性,RET融合阳性
甲状腺髓样癌(MTC):RET突变阳性
RET融合阳性甲状腺癌:放射性碘治疗无效或不适合者
其他RET融合阳性的实体瘤(如适用)
【服用方法】
可随餐或空腹服用
应整粒吞服,不可压碎或咀嚼
若无法吞咽胶囊,可将内容物混入软食(如苹果酱)中立即服用
避免与高脂肪餐同服,以免影响吸收
【剂量调整】
肝功能不全(Child-Pugh C级)患者需减量
与质子泵抑制剂(PPI)联用:需随餐服用
与H2受体拮抗剂或抗酸药联用:需间隔2小时以上服用
漏服处理:若距下次服药时间超过6小时,可补服;否则跳过
呕吐处理:呕吐后不需补服,按原计划继续服药
【常见不良反应】
消化系统:恶心、腹泻、便秘、口干
全身性:乏力、水肿
肝功能异常:ALT、AST升高
心电图异常:QT间期延长
高血压
皮疹、瘙痒等过敏反应
【禁忌与注意事项】
孕妇禁用,可能对胎儿有害
哺乳期妇女应停止哺乳或停药
育龄期男女需采取有效避孕措施
治疗期间需定期监测肝功能、血压、心电图等
避免与强CYP3A抑制剂或诱导剂合用,必要时调整剂量
不建议与PPI、H2受体拮抗剂、抗酸药合用,若无法避免需调整服药时间
【总结】
赛普替尼是一种高选择性RET抑制剂,适用于RET融合或突变相关的肺癌和甲状腺癌等。用药需严格按体重或体表面积个体化调整,并注意与抑酸药的相互作用及肝功能监测。
服用塞普替尼(Selpercatinib)后,需把“监测、忌口、避孕、防感染”四件事牢记,并严格按医生要求复诊。重点注意事项如下:
定期复查与实验室监测
肝功能:治疗前测 ALT/AST,前 3 个月每 2 周 1 次,以后每月 1 次 。
血压:每次复诊均测量;原有高血压者需先控制达标再用药 。
心电图与电解质:有 QT 延长风险或合并抗心律失常药者,治疗期间定期复查 QTc、血钾、血镁及 TSH 。
血液学:常规做血常规、凝血功能,观察有无出血倾向 。
手术与创伤管理
择期大手术:至少术前 7 天停药,术后待伤口完全愈合(通常 ≥14 天)再恢复 。
避孕与妊娠
对胎儿有致死风险;育龄女性及男性伴侣必须在用药期间及停药后 ≥1 周采取高效避孕 。
哺乳期应停止哺乳 。
药物-食物相互作用
禁止与强效 CYP3A 抑制剂(伊曲康唑、克拉霉素等)或诱导剂(利福平、苯妥英钠)同用;若必须合用,先由医生调整剂量 。
避免葡萄柚/葡萄柚汁,防止血药浓度升高诱发心律失常 。
空腹给药:服药前 2 h 与服药后 1 h 不进食;高脂餐会显著降低吸收 。
常见不良反应自我观察与处理
胃肠道:恶心、腹泻。可少量多餐、补足水分,必要时预防性使用止吐药 。
皮肤:干燥、皮疹、色素沉着。使用温和保湿霜、严格防晒(SPF≥30)并避免酒精类护肤品 。
高血压:出现头晕、视物模糊立即测血压并告知医生;可能需要临时或长期降压药 。
其他警示症状
明显疲乏、黄疸、右上腹痛(警惕肝毒性);
心悸、晕厥(警惕 QT 延长或心律失常);
异常出血、伤口久不愈合;
呼吸困难、面部水肿(警惕过敏反应)。
出现上述情况应立即就医。
日常小贴士
建立“用药-复诊”提醒表,不漏服、不加倍;若漏服距下次 ≥6 h 可补服,<6 h 则跳过 。
就诊或购药时主动告知“正在服用塞普替尼”,避免新开有相互作用的药物。
外出携带病历卡,注明药物名称与剂量,便于急诊医生快速了解情况。
赛普替尼(Selpercatinib)是一种高选择性 RET 抑制剂,已在国内获批用于 RET 融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)及 RET 突变型甲状腺髓样癌(MTC)等。其用法用量、剂量调整原则及常见副作用如下,均依据 2024–2025 年权威指南与说明书整理。
| 体重 | 推荐剂量 | 服药频次 | 疗程 |
| ------ | -------- | --------------------- | --------------- |
| <50 kg | 120 mg/次 | 口服,每 12 h 1 次(每日 2 次) | 直至疾病进展或出现不可耐受毒性 |
| ≥50 kg | 160 mg/次 | 同上 | 同上 |
整粒吞服,可与食物同服或空腹服用,但避免与高脂肪餐同服以减少吸收变异。
漏服处理:若距下次服药 >6 h,可立即补服;若 ≤6 h 或服药后呕吐,不再追加剂量,按原计划继续
二、剂量调整(毒性管理)
当出现 ≥2 级不良反应时按以下阶梯递减,最多允许 3 次减量;仍不耐受者永久停药
| 减量次数 | 体重 <50 kg | 体重 ≥50 kg |
| ---- | --------- | ---------- |
| 首次 | 80 mg bid | 120 mg bid |
| 第二次 | 40 mg bid | 80 mg bid |
| 第三次 | 40 mg qd | 40 mg bid |
血液/肝肾功能异常、QTc 延长、高血压、出血等按 CTCAE 分级并结合临床判断是否暂停或调整。
与强效 CYP3A 抑制剂合用:需下调 2 个剂量水平(如 160 mg bid → 80 mg bid);停用抑制剂 14 d 后恢复原量。
与PPI、H2 受体拮抗剂、局部抗酸剂联用:需错开服药时间(PPI 与食物同服;H2 blocker 服药前 2 h 或后 10 h;抗酸剂前后各 2 h)
三、常见副作用(≥25% 发生率)
| 系统 | 任何级别 | 3–4 级(≥2%) |
| ---- | -------------- | ----------------------- |
| 消化系统 | 腹泻、口干、腹痛、便秘、恶心 | — |
| 全身 | 疲劳、外周水肿 | — |
| 心血管 | 高血压 | 高血压 |
| 皮肤 | 皮疹 | — |
| 神经系统 | 头痛 | — |
| 实验室 | — | 淋巴细胞减少、ALT/AST 升高、低钠、低钙 |
塞普替尼(Selpercatinib)已纳入中国医保目录(乙类),其一个疗程的自付费用大致如下:
医保后价格(2025年)
医保前价格:约 32,833元/盒(80mg×56粒)。
医保报销比例:一般为 50%–70%,部分地区可达 80%–95%(如重大疾病或特殊门诊)。
医保后患者自付:约 3,000–5,000元/盒。
疗程用量与总费用估算
推荐剂量:160mg,每日两次(即每日4粒80mg)。
每月用量:约 4盒。
医保后每月自付费用:约 12,000–20,000元。
一个疗程(通常按3个月计):
总自付费用约为 36,000–60,000元(医保报销后)
实际费用会因**地区医保政策、医院等级、患者医保类型(职工/居民)**等因素有所不同。
若患者符合重大疾病或特殊门诊条件,报销比例可能更高,自付部分更低。
总结
塞普替尼一个疗程(3个月)医保后自付费用大约为 3.6万–6万元人民币,具体金额需结合患者所在地区的医保政策确定。
塞普替尼(Selpercatinib)的价格因版本、规格、医保报销情况等因素差异较大,以下是主要价格信息汇总:
原研药(礼来 Retevmo)
规格:80mg × 56粒/盒
医保前零售价:约 32,833元/盒
医保后价格:约 8,000~10,000元/盒(医保乙类,报销比例50%~70%)
年治疗费用:约 22万元(医保前),医保后自付约 5.5万~13万元
| 版本 | 规格 | 价格(人民币) | 备注 |
| ---------- | ----------- | ------------------ | -------------------------------- |
| **孟加拉珠峰版** | 40mg × 30粒 | 约 **1,800元** | 月费用约 **7,000~9,000元** |
| **老挝卢修斯版** | 40mg × 120粒 | 约 **3,300元** | 月费用约 **6,000~7,000元** |
医保仅限适应症:RET融合阳性非小细胞肺癌、RET突变甲状腺髓样癌等,需基因检测报告。
仿制药购买风险:需通过正规跨境医疗平台,避免假药。
价格浮动:不同地区、医院、药房可能存在差异,建议购前咨询当地医保局或药房。
总结一句话:
医保后原研药约1万元/盒,仿制药最低约1700元/盒,月费用从5000元到3万元不等,具体取决于版本和医保报销比例。