赛普替尼（Selpercatinib）是一种高选择性 RET 抑制剂，已在国内获批用于 RET 融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）及 RET 突变型甲状腺髓样癌（MTC）等。其用法用量、剂量调整原则及常见副作用如下，均依据 2024–2025 年权威指南与说明书整理。

| 体重     | 推荐剂量     | 服药频次                  | 疗程              |
| ------ | -------- | --------------------- | --------------- |
| <50 kg | 120 mg/次 | 口服，每 12 h 1 次（每日 2 次） | 直至疾病进展或出现不可耐受毒性 |
| ≥50 kg | 160 mg/次 | 同上                    | 同上              |
 

整粒吞服，可与食物同服或空腹服用，但避免与高脂肪餐同服以减少吸收变异。
漏服处理：若距下次服药 >6 h，可立即补服；若 ≤6 h 或服药后呕吐，不再追加剂量，按原计划继续

二、剂量调整（毒性管理）
当出现 ≥2 级不良反应时按以下阶梯递减，最多允许 3 次减量；仍不耐受者永久停药

| 减量次数 | 体重 <50 kg | 体重 ≥50 kg  |
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| 首次   | 80 mg bid | 120 mg bid |
| 第二次  | 40 mg bid | 80 mg bid  |
| 第三次  | 40 mg qd  | 40 mg bid  |
 

血液/肝肾功能异常、QTc 延长、高血压、出血等按 CTCAE 分级并结合临床判断是否暂停或调整。
与强效 CYP3A 抑制剂合用：需下调 2 个剂量水平（如 160 mg bid → 80 mg bid）；停用抑制剂 14 d 后恢复原量。
与PPI、H2 受体拮抗剂、局部抗酸剂联用：需错开服药时间（PPI 与食物同服；H2  blocker 服药前 2 h 或后 10 h；抗酸剂前后各 2 h）

三、常见副作用（≥25% 发生率）

| 系统   | 任何级别           | 3–4 级（≥2%）              |
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| 消化系统 | 腹泻、口干、腹痛、便秘、恶心 | —                       |
| 全身   | 疲劳、外周水肿        | —                       |
| 心血管  | 高血压            | 高血压                     |
| 皮肤   | 皮疹             | —                       |
| 神经系统 | 头痛             | —                       |
| 实验室  | —              | 淋巴细胞减少、ALT/AST 升高、低钠、低钙 |