以下是贝达喹啉(Bedaquiline)的说明书信息,综合了最新的药品资料:
药品名称
通用名称:富马酸贝达喹啉片
英文名称:Bedaquiline Fumarate Tablets
商品名:斯耐瑞®(Sirturo)
成分
活性成分:富马酸贝达喹啉
分子式:C32H31BrN2O2·C4H4O4
分子量:671.58
辅料:乳糖、玉米淀粉、羟丙甲纤维素、聚山梨酯20、微晶纤维素、交联羧甲纤维素钠、胶态二氧化硅、硬脂酸镁。
适应症
贝达喹啉是一种二芳基喹啉类抗分枝杆菌药物,适用于以下情况:
耐多药肺结核(MDR-TB):作为联合治疗方案的一部分,用于治疗成人(≥18岁)和儿童(5岁及以上,体重至少15公斤)的耐多药肺结核。
用药局限性:不可用于以下情况:
结核分枝杆菌潜伏感染。
药物敏感性结核病。
肺外结核病。
非结核分枝杆菌(NTM)感染。
用法用量
贝达喹啉需与其他抗结核药物联合使用,具体用法如下:
成人:
第1-2周:每日口服400mg(4片,每片100mg),随食物服用。
第3-24周:每周3次,每次200mg(2片,每片100mg),两次给药间隔至少48小时。
儿童(5岁及以上,体重至少15公斤):
体重大于15公斤且小于30公斤:
第1-2周:每日口服200mg。
第3-24周:每周3次,每次100mg。
体重大于等于30公斤:
第1-2周:每日口服400mg。
第3-24周:每周3次,每次200mg。
服用方法
必须与食物同服,以提高药物的生物利用度。
如果在治疗的第1-2周漏服一剂,患者无需补服,继续正常给药方案。从第3周起,如果漏服200mg剂量,患者应尽快补服,然后继续每周3次的方案。
不良反应
常见副作用:恶心、头痛、关节痛、咯血、胸痛、腹痛、肝酶升高等。
严重副作用:QT间期延长、心律失常、肝功能障碍、死亡风险增加。
其他:皮肤过敏反应(如瘙痒、皮疹)、视力问题等。
注意事项
药物相互作用:
避免与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)或抑制剂联合使用。
避免与可能延长QT间期的药物(如某些抗心律失常药、抗精神病药)同时使用。
心脏毒性:可能引起QT间期延长,治疗期间需定期监测心电图。
肝毒性:需定期监测肝功能。
孕妇和哺乳期妇女:孕妇应在医生指导下使用,哺乳期妇女应避免使用。
特殊人群:中度肝功能损害患者需谨慎使用。
药理作用
贝达喹啉通过抑制结核分枝杆菌ATP合成酶的亚基c,阻断细菌的能量生成,从而发挥抗菌作用。
药代动力学
吸收:与食物同服时,生物利用度显著提高。
代谢:主要通过CYP3A4代谢。
消除:贝达喹啉的终末消除半衰期约为5.5个月。
存储
请置于儿童不易拿到处