印度大药房解析索托拉西布的作用机制及临床数据
发表于：2024-01-15 16:36:30 阅读：236192
索托拉西布（Sotorasib，也被称为AMG510）是一种针对KRAS G12C突变体的抑制剂。
其作用机制是通过与KRAS G12C突变体形成不可逆的共价键，将这种突变形式的RAS GTP酶锁定在非活性状态，从而阻止下游信号传导，抑制细胞生长，并促进癌细胞凋亡。
这种药物的设计目的是专门针对KRAS G12C突变，这种突变在肺癌患者中相当常见。
临床数据方面，索托拉西布在多项临床试验中表现出了显著的治疗效果。
例如，CodeBreaK100Ⅱ期临床试验的数据显示，索托拉西布治疗KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者，客观缓解率（ORR）为37.1%，其中包括3例完全缓解和43例部分缓解，疾病控制率为80.6%。
中位缓解持续时间（DOR）为11.1个月、中位无进展生存期（PFS）为6.8个月。此外，索托拉西布的耐受性良好，与多西他赛相比，3级或更严重的不良事件较少。
总的来说，索托拉西布的作用机制是专门针对KRAS G12C突变体，通过抑制其活性来阻止癌细胞的生长和扩散。临床数据表明，索托拉西布在治疗KRAS G12C突变的肺癌患者中表现出显著的效果，并且耐受性良好。
然而，患者在使用该药物时仍需密切关注任何可能出现的不良反应，并及时与医生沟通。
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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考，不承担任何责任。
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如有侵权，请联系我们删除。
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索托拉西布使用剂量及注意事项：成人（包括老人）：960mg，1次/天。继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
肾功能不全：轻度肾功能不全（肌酐清除率60-89ml/min）无需调整剂量。由于缺乏数据，中度或重度肾功能不全（肌酐清除率＜60ml/min）应谨慎。
肝功能不全：轻度肝功能不全（AST或ALT＜2.5×ULN或总胆红素＜1.5×ULN）无需调整剂量。中度或重度肝功能不全者不推荐使用。
索托拉西布最常见的副作用：(≥ 20%)为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。最常见的实验室检测异常(≥ 25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少
LUMAKRAS是RAS GTPase家族的一种抑制剂，索托拉西布适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(经FDA批准的检测确定)的成年患者，这些患者至少接受过一次既往全身治疗。
索托拉西布是首个进入临床的KRAS G12C抑制剂，是一种首创小分子，可以选择性、不可逆地靶向KRAS G12C.开发KRAS G12C抑制剂索托拉西布是安进公司（Amgen）过去40年癌症研究中最大的挑战之一
LUMAKRAS是RAS GTPase家族的一种抑制剂，适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(经FDA批准的检测确定)的成年患者，这些患者至少接受过一次既往全身治疗。
索托拉西布 (Sotorasib) 用于治疗患有 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的成人。索托拉西布(Sotorasib)适用于已接受过一种或多种全身治疗的人的 FDA 批准的测试检测到的肺癌突变。
索托拉西布LUMAKRAS是一种处方药，用于治疗成人非小细胞肺癌（NSCLC）：已扩散到身体其他部位或无法通过手术切除，以及其肿瘤具有异常的KRAS G12C基因，以及他们以前接受过至少一次癌症治疗。
索托拉西布适用于治疗既往接受过至少一种全身治疗的 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成人患者（通过 FDA 批准的检测方法确定）。也叫作AMG510，sotorasib，Lumakras。
索托拉西布适应症LUMAKRAS是RAS GTPase家族的一种抑制剂，适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(经FDA批准的检测确定)的成年患者，这些患者至少接受过一次既往全身治疗。
在基于总体应答率(ORR)和应答持续时间(DOR)的加速批准下批准该适应症。对该适应症的持续批准可能取决于确认性试验中临床获益的验证和描述。