索拉非尼于2005年被美国食品药品监督管理局(FDA)批准，2006年被欧洲药品管理局(EMA)批准用于晚期肾癌治疗。

索拉非尼在阻断VEGFR-2、PDGFR-α和RAF激酶方面表现出积极的活性。索拉非尼的迅速获批促使人们接受了其他新兴的RTK抑制剂，如舒尼替尼，其靶向VEGFR-1和-2、PDGFR-β和-α、c-KIT以及FLT3和RET激酶。

舒尼替尼用于ccRCC的一线治疗。帕唑帕尼于2011年获批是一种强效、选择性多靶点RTK抑制剂，可阻断VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit和c-Fms。研究表明，帕唑帕尼和舒尼替尼在PFS和总生存期(OS)方面同样有效。

然而，帕唑帕尼的细胞毒性较低，客观缓解率较高。

阿昔替尼于2012年获批用于RCC治疗，并表现出对VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR-β和c-Kit的活性。晚期RCC临床试验证明，与索拉非尼相比，阿昔替尼更有效（索拉非尼的PFS为6.7个月与4.7个月）。

阿昔替尼组毒性相关停药也不太常见(4%vs 8%)。

乐伐替尼于2016年获批与依维莫司联合治疗转移性RCC。乐伐替尼可靶向多种RTK，即VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR-α、RET和KIT。与依维莫司单独给药相比，联合给药显著改善了约9个月内的OS并增加了PFS。

卡博替尼于2016年获批用于治疗既往接受过抗血管生成药物治疗的晚期RCC患者。卡博替尼靶向MET、VEGFR2以及其他受体酪氨酸激酶，包括RET、KIT、AXL和FLT3。在RCC治疗中，这是第一个在所有三个临床疗效终点：总缓解率(ORR)、PFS和OS中显示显著增加的药物。

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