携带不同基因结构的乳腺癌患者易产生磷脂酰肌醇-3-激酶催化σ亚基(PIK3CA)的基因突变,HR+/HER2-乳腺癌患者发生PIK3CA基因突变率约40％。

阿培利司+内分泌治疗（氟维司群或来曲唑）用于既往治疗（包括CDKi）进展的PIK3CA突变HR+/HER2-晚期乳腺癌的首个研究。

阿培利西(Alpelisib)作为磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂,用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、PIK3CA基因突变的绝经后女性及男性晚期或转移性乳腺癌患者,常见的不良反应包括高血糖、腹泻、皮疹及肺炎等。

三阴性乳腺癌（TNBC）占所有乳腺癌的20%，预后相对较差，其有效的治疗药物及治疗方案仍在探索。

Alpelisib是一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂，其有效成分可以特异性抑制PI3K/AKT激酶（或蛋白激酶B）信号传导途径中的PIK3，从而抑制PI3K信号传导途径的激活。奥拉帕利为PARP抑制剂，可以通过抑制肿瘤细胞DNA损伤修复，导致BRCA突变肿瘤细胞死亡。