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健康:一文看懂肺癌ALK突变靶向药物治疗
发表于:2021-07-28 17:57:52 阅读:9070

克唑替尼(一代)
1. PROFILE 1007研究:二线,克唑替尼 vs 化疗,PFS为7.7 vs 3.0个月,ORR为65% vs 20%
2. PROFILE 1014研究:一线,克唑替尼 vs 化疗,ORR为74% vs 45%,校正OS为59.8 vs 19.2个月
3. PROFILE 1029研究(中国人群):一线,研究设计、研究结果与PROFILE 1014相似
阿来替尼(二代)
4. ALEX研究:一线,阿来替尼 vs 克唑替尼,PFS为25.7(研究者评估34.8个月) vs 10.4个月,颅内ORR为81% vs 50%
赛瑞替尼(二代)
5. ASCEND-3研究:二线,合并脑转移组、无脑转移组ORR为57.1% vs 74.7%,OS为36.2 vs 55.3个月
6. ASCEND-4研究:一线,赛瑞替尼 vs 化疗,PFS分别为16.6 vs 8.1个月,颅内ORR为72.7% vs 27.3%
7. ASCEND-8研究:一线,减量(450mg随餐)不减效[ASCEND-4研究(750mg)副作用明显],3年OS率高达93.1%
布加替尼(二代)
8. ALTA-1L研究:一线,布加替尼 vs 克唑替尼,PFS分别为24.0 vs.11.0个月,颅内ORR为78% vs26%
恩莎替尼(国产)(二代)
9. 一项II研究:二线,ORR为52%,PFS为9.6个月,颅内ORR为70%
10. eXalt 3 研究:一线,恩莎替尼 vs 克唑替尼,PFS为25.8 vs. 12.7个月,颅内ORR为54% vs 19%
劳拉替尼(三代)
11. CROWN研究:一线,劳拉替尼 vs 克唑替尼,12个月时PFS率为78% vs 39%[风险比:0.28];颅内ORR为82% vs 23%,CR高达71%
TPX-0131(四代)
12. 临床前研究:ALK复合突变是劳拉替尼的主要耐药机制,TPX-0131对复合耐药突变敏感
耐药机制
13. 第二代能克服克唑替尼的大多数耐药突变,第三代对G1202R较为敏感,复合耐药突变几乎对所有耐药

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