BUL-945如何购买，价格多少？
发表于：2023-07-05 12:08:55 阅读：235887
BLU-945是Blueprint公司研发的一种强效、选择性第四代EGFR-TKI，可以靶向携带EGFR T790M的突变及C797S的突变。在2021年的ESMO大会上，专门针对这种三重突变的第四代EGFR抑制剂BLU-945初露锋芒，在多个临床前模型中显示强大的抗肿瘤活性。研究者报道了使用BLU-945治疗携带三联突变的小鼠模型。证实了BLU-945的治疗效果以及较好的安全性。相比其他在研的第四代EGFR-TKI，BLU-945是目前进度最快的四代EGFR-TKI之一，其克服耐药的临床前数据显示出高效的抗肿瘤活性。
BUL-945目前在美国已经上市，仿制版的老挝元素制药的，也在今年8月份有望上市，批量供应，价格也是在合理范围内。
对于T790M和C797S耐药的突变，服用100mg每天一次BLU-945或更高剂量（≤400mg每天一次）的平均血浆暴露超过了IC 90（对肿瘤90%抑制时的药物浓度剂量）。此外，对于EGFR L858R、L858R/C797S突变，服用400mg每天一次BLU-945后的平均血浆暴露超过了IC 90（对肿瘤90%抑制时的药物浓度剂量）因此100-400mg每天一次是有效且正常的剂量范围。
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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考，不承担任何责任。
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阿美替尼耐药机制较碎片化，C797S只是其中一种，一线阿美替尼耐药后继发C797S只占10%左右，二线阿美替尼尼耐药则约为25%，还有不少不依赖EGFR的耐药机制，比如MET，因此要克服第三代EGFR靶向药耐药，联合不同靶点药物是重要策略，因此第四代EGFR靶向药必须要低不良反应，高耐受性，以更便于与其他药物联合使用。
BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)，具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
使用高剂量的BLU-945抗肿瘤效果更好，包括奥希替尼耐药的突变，副作用也很稳定。在使用200-400mg每天一次BLU-945治疗的患者中明显观察到肿瘤缩小。有一名有携带外显子19缺失、T790M和C797S突变的非小细胞肺癌患者，之前接受过铂类化疗、厄洛替尼和奥希替尼治疗，在服用400mg每天一次BLU-945后肿瘤缩小≥30%且病情稳定。