莫博替尼(mobocertinib)是由Takeda Pharms USA公司研发的小分子酪氨酸激酶抑制剂,于2021年9月15日经美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准上市,商品名为Exkivity。
巴拉圭莫博替尼副作用大吗?如何应对?莫博替尼最常见(>20%)的不良反应是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。最常见(≥2%)的3级或4级实验室异常是淋巴细胞减少、淀粉酶增加、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。
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莫博替尼药用于铂类化疗药化疗期间或之后疾病进展的表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。Exkivity为口服胶囊剂,剂量为160 mg,每天一次。
琥珀酸莫博替尼是一种新型、强效的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。2021年9月15日,美国FDA首次批准琥珀酸莫博替尼上市(商品名:Exkivity),用于治疗携带EGFR 20外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者,其疾病在铂类化疗期间或之后进展。
EXKIVITY在美国获准用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的伴EGFR外显子20插入突变(经FDA核准的检测检出)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。
本品的推荐剂量为160mg,每日一次,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
每天同一时间服用本品,与或不与食物同服。
整个吞下胶囊。不要打开、咀嚼或溶解胶囊中的内容物。
不良反应
最常见(>20%)的不良反应是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。
最常见的(≥2%)3或4级实验室异常是淋巴细胞减少,淋巴细胞增加淀粉酶、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。
莫博替尼多钱一盒?
印度大药房工作人员回答:大概4000左右人民币
Mobocertinib(TAK-788,商品名EXKIVITY)是武田(Takeda)制药的一款口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂。2021 年9 月15 日,美国FDA 加速批准Mobocertinib上市,用于治疗在含铂化疗治疗期间或治疗后进展的局部晚期或转移性的,EGFR外显子20插入突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC )成年患者。
孟加拉珠峰药厂的莫博替尼是于2023年上市生产的一款仿制版本的,一经上市备受关注,毕竟性价比很高,一盒的价格在4000左右。有经济压力的患者可以选择。
珠峰药厂莫博替尼怎么代购?渠道正规吗?
目前来说如果能找到正规的大药房代购,基本是没有问题的,印度大药房也是有这个产品可以代购的。具体可以咨询印度大药房的工作人员。
【注意事项】
间质性肺病(ILD)/肺炎:监测患者是否出现新的或恶化的指示ILD/肺炎肺部症状。对于疑似ILD/肺炎的患者,立即暂停使用本品,如果ILD/肺炎确诊,则永久停用本品。
心脏毒性:在基线检查和治疗期间监测心脏功能,包括左心室射血分数。根据病情严重程度,暂停服用、低剂量继续服用或永久停止服用本品。
腹泻:腹泻可能导致脱水或电解质失衡,伴或不伴肾功能损害。监测电解质,建议患者在第一次腹泻时开始服用止泻剂,并增加液体和电解质的摄入量。根据严重程度,暂停使用、减少剂量恢复使用或永久停用本品。
莫博替尼(mobocertinib)是由Takeda Pharms USA公司研发的小分子酪氨酸激酶抑制剂,于2021年9月15日经美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准上市,商品名为Exkivity。
该药用于铂类化疗药化疗期间或之后疾病进展的表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。Exkivity为口服胶囊剂,剂量为160 mg,每天一次。
EGFR20因子突变用莫博替尼合适吗?
属于首选治疗方案。对于使用莫博替尼有经济压力的病人可以选择仿制版的。
用法用量
推荐剂量:160mg每天一次口服,有或没有食物。
规格
40mg(112粒/盒,14粒/板,8板/盒)
不良反应
最常见(>20%)的不良反应是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。
最常见的(≥2%)3或4级实验室异常是淋巴细胞减少,淋巴细胞增加淀粉酶、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。
莫博替尼Mobocertinib是专门设计用于选择性靶向EGFR ex20ins突变的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。早期研究显示,Mobocertinib单药治疗的客观缓解率(ORR)高达43%,无进展生存期(PFS)超过半年以上,研究数据令人欣慰
,用来评价EGFR/HER2抑制剂莫博替尼治疗EGFR / HER2突变的安全性,药代动力学和抗肿瘤活性。
根据2021年ASCO会议上公布的数据,96例局部晚期/转移性EGFR ex20ins NSCLC患者,所有患者每天一次口服TAK788(160mg)。
根据国际肺癌研究协会(IASLC) 2021年世界肺癌大会期间公布的1/2期试验数据,Mobocertinib(原TAK-788)治疗EGFR外显子20插入阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者具有有意义的临床益处和可接受的耐受性,这些患者既往接受
EGFR TKIs(酪氨酸激酶抑制剂 )治疗后,疾病控制时间至少6个月。
详情可以咨询印度大药房工作人员。
Mobocertinib TAK-788莫博替尼,在服用莫博替尼前,检测患者的QTc间期、心电图和血清中电解质。服用莫博替尼期间,定期检测QTc间期和血清中电解质。
如果患者有先天性QTc间期延长、心脏疾病或电解质异常,增加检测频率。避免同服可延长QTc间隔的药物。避免与中效或强效CYP3A抑制剂同服。
Mobocertinib安全性可控,最常见的治疗相关不良事件包括腹泻(90%)、皮疹(45%)、甲沟炎(34%)、恶心(32%)、食欲下降(32%)、皮肤干燥(30%)和呕吐(30%)。
3级及以上TRAEs(≥5%)为腹泻(21%)。19例(17%)患者因AEs停药,最常见的导致停药AEs是腹泻(4%)和恶心(4%)。
莫博替尼(Exkivity用于患有表皮生长因子受体(EGFR)外显子 20 插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人。符合条件的患者在接受铂类化疗期间或之后应有疾病进展
EGFR外显子20插入突变NSCLC患者约占NSCLC病例的1%-2%。莫博替尼适用于治疗经 FDA 批准的测试检测到的具有EGFR外显子 20 插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者,其疾病在铂类化疗期间或之后进展。
莫博替尼(Exkivity用于治疗携带EGFR 外显子20插入突变并且接受铂类药物化疗后疾病进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。值得注意的是,这是FDA批准的首个针对EGFR 外显子20插入突变的口服疗法。
莫博替尼(Exkivity服用方法:160mg每天一次,空腹或随餐口服,应整片用水送服,不可打开、咀嚼或溶解胶囊。如果漏服超过当日服药时间6小时以上或呕吐,不可补服,下次服药仍按照原间隔时间。
Mobocertinib莫博替尼(TAK-788,商品名EXKIVITY)是武田(Takeda)制药的一款口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂。
2021 年9 月15 日,美国FDA 加速批准Mobocertinib上市,用于治疗在含铂化疗治疗期间或治疗后进展的局部晚期或
转移性的,EGFR外显子20插入突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC )成年患者。
Mobocertinib(TAK-788,商品名EXKIVITY,莫博替尼)是武田(Takeda)制药的一款口服EGFR酪氨酸激酶抑制
剂。2021年9月15日,美国FDA加速批准莫博替尼上市,用于治疗在含铂化疗治疗期间或治疗后进展的局部晚期或转移
性的,EGFR外显子20插入突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。
160mg每天一次,空腹或随餐口服,应整片用水送服,不可打开、咀嚼或溶解胶囊。如果漏服超过当日服药时间6小时
以上或呕吐,不可补服,下次服药仍按照原间隔时间。
莫博替尼EGFR 20外显子插入(EGFR ex 20ins)突变是EGFR突变中非常重要的类型,其占比高达10%。EGFR ex20ins突变不
是一种突变,包含多种突变类型,因此临床医生往往对其认识不充分。
目前国内对于EGFR ex20ins突变并没有很好的靶向药物,临床治疗仍以化疗为主,一线、二线乃至三线化疗。相对19
外显子缺失(19Del)突变、L858R突变,EGFR ex20ins突变患者的预后相差较多。
由于EGFR ex20ins突变隶属于EGFR突变,我们也曾尝试应用一代、二代乃至三代靶向药物进行治疗,但临床获益有
限,无法满足患者的治疗需求。
2021年9月15日,FDA批准Mobocertinib用于治疗含铂化疗期间或之后进展的EGFR ex20ins突变阳性局部晚期或转移
性NSCLC成人患者。Mobocertinib为小分子抑制剂,该药物获批让EGFR ex20ins突变NSCLC患者告别了没有口服靶向
药物治疗的历史。
靶向新药莫博替尼TAK-788在先前接受治疗的EGFR ex20ins阳性mNSCLC患者中具有良好的风险-效益特征。莫博替尼
是一种强效小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够有针对性地靶向作用于EGFR和HER2 20号外显子插入突变。
根据2021年ASCO会议上公布的数据,96例局部晚期/转移性EGFR ex20ins NSCLC患者,所有患者每天一次口服
TAK788(160mg)。 中位治疗时间为6.5个月,独立审查委员会(IRC)评估的客观有效率(ORR)为25%,疾病控制
率DCR为76%[95%CI:66-84];未达到DOR中位数,PFS为7.3个月,中位OS尚未到达;114例既往接受过铂类治疗的患
者,接受TAK-788中位治疗时间为7个月,IRC确认的ORR为28%,疾病控制率(DCR)为78%[95%CI:69–85],中位反
应持续时间(DOR)为17.5个月,中位PFS为7.3个月,中位生存期(OS)为24个月。
试验结果显示,莫博替尼对先前接受治疗的EGFR ex20ins阳性转移性非小细胞肺癌患者有临床意义的生存益处,而且安
全状况可控。