普托马尼(Pretomanid)的主要成分如下:
活性成份
普托马尼(Pretomanid)
化学名称:(6S)-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]-6,7-二氢-5H-咪唑并[2,1-b][1,3]噁嗪
分子式:C₁₄H₁₂F₃N₃O₅
分子量:359.26
性质:白色至类白色或黄色结晶性粉末,几乎不溶于水。
辅料成分(每片200 mg 普托马尼片剂中所含)
乳糖一水合物
微晶纤维素
羧甲淀粉钠
硬脂酸镁
胶态二氧化硅(或胶态无水二氧化硅)
十二烷基硫酸钠
聚维酮 K30(Povidone)
这些成分共同构成了普托马尼片的完整药物组成,其中活性成分为抗结核作用的核心,辅料则用于保证药品的稳定性、可加工性和口服吸收。
塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一种小分子靶向药物,其唯一活性成分为:
主要成分(活性成分):
塞普替尼(Selpercatinib)
化学名称:
6-(2-羟基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮杂双环[3.1.1]庚基-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈
分子式:C₂₉H₃₁N₇O₃
分子量:525.61 g/mol
CAS号:2152628-33-4
非活性成分(辅料):
不同厂家制剂可能含有不同辅料,如:
明胶(胶囊壳)
微晶纤维素
交联羧甲基纤维素钠
二氧化硅
硬脂酸镁等
具体辅料请以药品说明书为准。
总结:
塞尔帕替尼的唯一药效成分是 Selpercatinib(塞普替尼),其余为制剂辅料,无其他活性组分。
他泽司他(Tazemetostat)的主要有效成分为:
化学名称:N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-5-[乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基]-4-甲基-4'-(4-吗啉甲基)[1,1'-联苯]-3-甲酰胺氢溴酸盐(1:1)
分子式:C₃₄H₄₄N₄O₄·HBr
分子量:653.66
该成分为一种选择性EZH2抑制剂,通过抑制组蛋白甲基转移酶EZH2的活性,调控基因表达,从而发挥抗肿瘤作用。
他泽司他(Tazemetostat,商品名:达唯珂®/TAZVERIK®)目前在中国上市的规格为:
200mg/片,240片/瓶,即每瓶含240片,每片含有效成分200mg(以游离碱计)。
该规格适用于所有已获批的适应症,包括上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤。
必妥维(Biktarvy,比克恩丙诺片) 为复方制剂,每片含三种活性成分:
主要成分及含量
比克替拉韦钠(以比克替拉韦计):50 mg
作用类别:HIV-1整合酶抑制剂
恩曲他滨:200 mg
作用类别:核苷类逆转录酶抑制剂
富马酸丙酚替诺福韦(以丙酚替诺福韦计):25 mg
作用类别:核苷类逆转录酶抑制剂
作用机制简述
整合酶抑制剂:阻止病毒DNA整合到宿主细胞基因组中
逆转录酶抑制剂:阻断病毒RNA逆转录为DNA的过程
总结:必妥维是由两种核苷类逆转录酶抑制剂(恩曲他滨+丙酚替诺福韦)联合一种整合酶抑制剂(比克替拉韦)组成的固定剂量复方制剂,每日一次,每次一片即可实现完整的HIV-1抗病毒方案
特泊替尼(Tepotinib,商品名:拓得康/TEPMETKO) 的成分、形状及规格如下:
一、主要成分(化学成分)
活性成分:特泊替尼(Tepotinib)
分子式:C₂₉H₂₈N₆O₂(游离碱形式)
分子量:约 492.57 g/mol
药物形式:临床使用为其盐酸盐形式(Tepotinib Hydrochloride Hydrate)
盐酸盐分子式:C₂₉H₃₁ClN₆O₃
盐酸盐分子量:约 547.05 g/mol
药品剂量计算基于游离碱含量,说明书中标注的 225mg 指含有225mg特泊替尼游离碱(相当于约249mg盐酸盐)。
二、片剂形状与外观
颜色:白色至粉红色薄膜衣片
形状:椭圆形,双凸面设计
标识:一侧刻有 "M" 浮雕或凹刻,另一侧无标识
类型:覆膜衣片(薄膜包衣片剂)
三、药品规格与包装
核心规格
单片规格:225mg/片(以C₂₉H₂₈N₆O₂计)
常见包装
包装形式:铝塑泡罩包装,每盒/瓶 60片
版本差异:
德国默克原研版:225mg×60片/盒(德国版/香港版)
老挝大熊制药版:225mg×60片/瓶(盒)
临床用法
推荐剂量为每日一次450mg(即2片225mg),随餐服用,持续至疾病进展或出现不可耐受毒性。如需减量可调整至225mg每日一次。
注:搜索结果中出现的其他规格信息(如500mg、250mg)可能源于早期临床试验数据,但225mg/片是目前唯一官方批准的上市规格,所有版本均统一此标准。