BRAF 基因是一种重要的原癌基因，位于第 7 号染色体的长臂上（7q34），编码 B-RAF 蛋白。
在 NSCLC 患者中，约有 1-3% 的患者有 BRAF 蛋白突变，但 V600E 突变类型约占整个 BRAF 突变的 50%。
这些患者急需适合的治疗，因为 BRAF V600E 突变肿瘤恶性程度更高，更容易导致较差的预后结果。
BRAF 突变有三个功能类别：1 类 BRAF V600 突变不依赖 RAS，并以单体形式促进下游信号传导；BRAF 非 V600 突变分为 2 类和 3 类突变：2 类突变不依赖 RAS，并以二聚体形式促进下游信号传导；3 类突变增强了与 RAS 的结合，并作为 RAS 依赖的二聚体促进下游信号转导。
目前在 BRAF 突变的研究中，维罗菲尼对于 V600E 突变的治疗可以达到 42% 的有效率，但对于 BRAF 的非 V600E 突变治疗均无效。而达拉菲尼单药对于 V600E 突变的治疗只有 33% 的有效率，没有达到靶向药物的有效率期望值（≥ 50%）。
达拉非尼联合曲美替尼疗法是一种针对有 BRAF V600E 突变的癌症患者的治疗方法，二者分别靶向 RAS/RAF/MEK/ERK 通路中丝氨酸/苏氨酸激酶家族 BRAF 和 MEK1/2 中的不同激酶，适合治疗涉及这一通路的 NSCLC、黑色素瘤肿瘤，并且两药同时使用的效果比单独使用其中一种要好。2020 版 CSCO 诊疗指南也将双靶联合治疗列入 BRAF V600E 阳性的黑色素瘤、结直肠癌及肺癌的推荐用药。
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曲美替尼Trametinib片剂应空腹服用（饭前1小时或饭后2小时），不应压碎，破碎或咀嚼。如果您错过了剂量并且距离您的常规剂量时间不到12小时，请在记住后立即服用。
如果超过12小时，请跳过剂量。不要一次服用2剂以弥补错过的剂量。
曲美替尼是我们在晚期不可转移的黑色素瘤中治疗效果最好的一款药品之一。在临床上经常与达拉非尼一起联合治疗黑色素瘤。
大部分接受这种联合治疗方案的患者黑色素瘤的病情都可以得到抑制，但是往往我们在用药治疗期间如果服药的剂量不正确的话是很有可能导致治疗效果不明显。
曲美替尼和达拉菲尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。
曲美替尼和达拉菲尼的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。
曲美替尼MEKINIST是一种激酶抑制剂适用作为单药和与dabrafenib联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF
V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。dabrafenib（Tafinlar）和trametinib（Mekinist）联
合使用治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
使用的限制：MEKINIST作为单药不适用为曾接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。
口服激酶抑制剂与达拉非尼（dabrafenib）联合用于治疗BRAF V600E突变的转移性NSCLC患者。作为单一药物用
于治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。使用限制：曲美替尼不适用于治疗既往BRAF抑
制
剂治疗后出现疾病进展的黑色素瘤患者。
曲美替尼【剂量和给药方法】
（1）开始用MEKINIST治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。
（2）MEKINIST的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与dabrafenib 150 mg联用口服每天2次。
餐前至少1小时和餐后至少2小时服用MEKINIST。
曲美替尼主要针对的是BRAF基因突变中的BRAF V600E或V600K突变。这种突变在多种癌症中都有发现，包括黑色毒瘤、肺癌和甲状腺癌等。
曲美替尼作为一种小分子抑制剂，通过阻断BRAF激酶活性，能够抑制癌细胞的生长和扩散。在临床试验中，曲美替尼显示出对BRAF基因突变的肿瘤有显著的治疗效果，能够显著提高患者的生存率，并减少肿瘤的体积。
曲美替尼还可能引起一些较为罕见的副作用，例如口腔炎、高血压、间质性肺疾病、白细胞减少、血小板减少症等。在使用曲美替尼期间，患者应密切关注自己的身体状况，如有任何不适或异常反应，应及时就医并告知医生自己的用药情况。
总之，曲美替尼是一种针对BRAF V600E或V600K突变的有效治疗药物，耐药时间因个体差异而异。在使用过程中，患者应遵循医生的建议，定期进行疗效评估和监测，以确保治疗的有效性和安全性。
