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比美替尼（贝美替尼,Binimetinib）代谢途径包括葡萄糖醛酸化、N-脱烷基化和酰胺水解等。
比美替尼（贝美替尼,Binimetinib）口服后，61%药物通过UGT1A1代谢，17.8%通过CYP1A2和CYP2C19代谢。在单次口服本品45 mg后，血浆暴露量约有60%为原形药物，7.8%为M3。本品主要通过粪便排泄(62%)，还有31%通过尿液排泄，其中原形药物各占32%和6.5%。
在未出现病程进展或不可耐受的毒性时，比美替尼（贝美替尼,Binimetinib）的推荐剂量为每次45 mg，每日2次，大约间隔12 h，联合康奈非尼使用。对于伴有中度(1.5ULN <总胆红素≤3ULN)或重度（总胆红素>3ULN伴任意水平AST)肝损伤的患者，推荐剂量为每次30 mg口服，每日2次。
比美替尼（贝美替尼,Binimetinib）＞10％的副作用：疲劳、腹痛、出血、贫血、白细胞减少、外周水肿、便秘、淋巴细胞减少、腹泻、高血压、皮疹、呕吐、γ-谷氨酰转移酶升高、头晕、低钠血症、恶心、中性粒细胞减少等。
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