孙老太太是一名胆管癌患者，她基因检测结果出来后，主治医生综合各方面情况评估后，给她开了恩曲替尼的处方，让孙老太太服用恩曲替尼进行治疗。
孙老太太的家人咨询医生，恩曲替尼是一种什么药？
医生给家属进行了一番解释：
恩曲替尼神经营养性酪氨酸受体激酶(neurotrophic tyrosine receptor kinase,NTRK)基因族(NTRK1,NTRK2,NTRK3)编码的原肌球蛋白受体激酶(tropomyosin receptor kinase,TRK)族(TRKA、TRKB、TRKC)和原癌基因酪氨酸蛋白激酶(proto-oncogene tyrosine-protein kinase,ROS1)及间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase,ALK)潜在的,选择性的抑制药。
抑制上述3种激酶50%有效浓度(IC50)均在纳克分子浓度范围内。
对抑制酪氨酸激酶(Janus kinase,JAK)2和非受体酪氨酸激酶2(non receptor tyrosine kinase,TNK)2也有很强的抑制作用。
恩曲替尼主要的代谢物M5,在体外对TRK,ROS1和ALK的融合蛋白,包括TRK,ROS1或ALK激酶的结构域有类似的活性。
这些激酶的结构域通过下游信号通路的过度激活,驱动致瘤潜能,使癌细胞无限制增殖。
恩曲替尼在体内外试验,对多种含NTRK、ROS1和ALK融合基因的肿瘤癌细胞株均有抑制作用;在小鼠、大鼠和犬等多种动物中,稳态的脑与血浆浓度比为0.4~2.2,对小鼠体内颅内植入TRKA和ALK驱动的肿瘤细胞系也具有抗肿瘤活性
印度大药房为您搜索全球靶向药，慢病药物，让您不出门也可购买
更多恩曲替尼详情，请添加印度大药房工作人员微信进行咨询：yindu1616aaa jacky6512
