塞普替尼（Selpercatinib）于 2022年9月30日 获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于RET基因融合阳性的非小细胞肺癌、RET突变型甲状腺髓样癌及RET融合阳性甲状腺癌的治疗。随后，该药于 2022年10月 正式进入中国市场，由信达生物负责其在中国大陆的商业化推广。

塞普替尼可用于：

RET 融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）
客观缓解率（ORR）：64 %–85 %，初治患者可高达 85 %，经治患者约 64 %
中位无进展生存期（mPFS）：≥17 个月，最长随访 24 个月时仍有约 50 % 患者未进展
颅内疗效：对合并脑转移者颅内 ORR 达 80 % 以上，中位颅内 DOR 尚未达到，明显优于传统化疗或免疫治疗
长期随访：3 年总生存（OS）率≈60 %，显著高于历史对照 
2. RET 突变型甲状腺髓样癌（MTC）
初治患者 ORR：约 73 %
经治患者 ORR：约 69 %
mPFS：>28 个月，42 个月 PFS 率仍维持 70 % 左右
降钙素/CEA 下降：>90 % 患者观察到肿瘤标志物快速、深度下降 
3. RET 融合阳性放射性碘难治性分化型甲状腺癌（DTC）
ORR：≥75 %
mPFS：20 个月左右
再分化潜力：约 30 %–40 % 患者经 3 个月塞普替尼诱导后可恢复 RAI 摄取，随后联合碘-131 治疗，部分病例获得 ≥24 个月持续完全缓解 。