卡玛替尼用于:MET外显子14跳跃突变是指MET基因在转录过程中,由于RNA剪接异常导致第14号外显子丢失的现象。
这种突变会使得MET蛋白的近膜结构域缺失,进而导致其负性调控区域中的c-Cbl酪氨酸结合位点丢失。
正常情况下,c-Cbl结合位点负责介导MET蛋白的泛素化降解,从而抑制其活性。当该结合位点丢失后,MET蛋白的稳定性增加,降解率降低,导致其下游信号通路持续激活,从而促进肿瘤的发生和发展。
此外,卡玛替尼还可用于以下情况:
经检测确认为MET外显子14跳跃突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。
已接受过至少一种系统性治疗但疾病仍有进展的患者。