特泊替尼用法用量及副作用详解
一、标准用法用量
推荐剂量
450mg，每日一次，餐后口服
服药方式：整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开
时间要求：每日固定时间服用，维持血药浓度稳定
漏服处理
漏服后6小时内可补服
超过6小时则跳过当次，不可双倍剂量服用
剂量调整方案
根据《新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2024年版）》：
首次减量：出现不良反应时减至225mg每日一次
永久停药：无法耐受225mg剂量时需永久停用
二、常见副作用及管理
1. 外周水肿（发生率最高）
数据：48.3%-67.1%患者出现，其中3级占8%
表现：下肢、踝部或眼睑浮肿，重者出现胸水
管理：
轻度：抬高下肢、减少盐分摄入、穿弹力袜
中度：口服利尿剂（如呋塞米）
重度：暂停用药，评估后调整剂量或停药
2. 消化系统反应
发生率：恶心、腹泻约20%-30%
管理：
饮食：清淡、少食多餐，避免油腻辛辣
药物：止吐药（昂丹司琼）、止泻药（洛哌丁胺）
严重腹泻需监测电解质，必要时补液
3. 低白蛋白血症
特点：发生率高，与外周水肿相关
管理：增加优质蛋白摄入，必要时静脉补充白蛋白
4. 血肌酐升高
数据：13.8%患者出现，多为轻中度
监测：治疗初期每2周一次，稳定后每月一次
处理：重度升高需暂停用药至恢复基线水平
5. 乏力
发生率：约30%
管理：保证睡眠、适度运动，严重者可在医生指导下使用中枢兴奋剂（如莫达非尼）
三、严重不良反应及监测
1. 间质性肺病/肺炎（ILD）
发生率：3.8%
风险：可能危及生命，在MET-TKIs中风险信号强度最高
症状：呼吸困难、咳嗽、发热
处理：立即停药并就医，需糖皮质激素等专科治疗
监测：首次用药后2个月及此后每3个月行胸部CT评估
2. 肝毒性
发生率：13.1%出现肝功能异常，3级ALT升高2.3%、AST升高1.1%
禁忌：重度肝功能损害患者禁用
监测：前6个月每2个月一次，之后每3个月检查肝功能
处理：异常时调整剂量或停药
3. 3级及以上不良反应汇总
总体发生率：34.8%
主要类型：外周水肿（11.2%）、低白蛋白血症、脂肪酶/淀粉酶升高
停药率：14.7%因不良反应永久停药
四、特殊人群用药
肝肾功能不全患者
肝功能：轻度无需调整；中重度尚无明确推荐，需谨慎使用
肾功能：轻中度无需调整；重度尚未确定剂量
老年患者：65岁以上无需调整剂量
五、重要注意事项
药物相互作用
避免：强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）
谨慎：质子泵抑制剂可能影响吸收
疫苗：治疗期间避免接种活疫苗
核心监测计划

| 监测项目 | 频率              | 关键指标        |
| ---- | --------------- | ----------- |
| 肝功能  | 前6个月每2个月，之后每3个月 | ALT、AST、胆红素 |
| 肾功能  | 初期每2周，稳定后每月     | 血肌酐、尿蛋白     |
| 肺部CT | 首次用药后2个月，之后每3个月 | 间质性改变       |
| 水肿情况 | 持续监测            | 体重、下肢围度     |
 

患者教育要点
出现呼吸困难、持续咳嗽、发热立即就医（警惕ILD）
观察黄疸、尿色加深（肝损害信号）
记录体重变化（水肿指标）

总结
特泊替尼的标准用法为450mg每日一次餐后口服，减量至225mg是主要调整策略。其副作用谱相对清晰：外周水肿最常见但可管理，ILD和肝毒性最严重需警惕。通过规范的监测和及时的干预，绝大多数不良反应可控，患者可获得持续的治疗获益。

关键提示：使用前必须经基因检测确认METex14突变，治疗期间严格遵循监测计划，确保用药安全。