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他泽司他:FL联合治疗(2025年更新)
tazemetostat + 利妥昔单抗 + 来那度胺(R²)Ⅰb期:ORR 91%,18个月PFS 94%,CR 55%,≥3级血液毒性25%,无治疗相关死亡。
与PD-1、PI3Kδ、BTK抑制剂的篮式试验正在入组,初步ORR 30–50%。
老年初治DLBCL(≥60岁)
tazemetostat + R-CHOP Ⅱ期:完全代谢缓解率82%,18个月PFS 77.7%,OS 88.8%;≥3级中性粒细胞减少53%,耐受性总体可接受。
不论EZH2突变状态均可见获益,提示对ABC/GCB亚型均有增敏作用。
BAP1缺失恶性胸膜间皮瘤/卵巢癌(试验阶段)
体外与ATM抑制剂联用呈现协同杀伤,CRISPR模型证实依赖EZH2存活;相关Ⅰ期篮式研究已启动。
| 疾病 | 适用人群 | 关键分子标志 | 备注 |
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| **上皮样肉瘤** | ≥16岁、不可完全切除的局部晚期或转移性患者 | INI1(SMARCB1)缺失 | 无论EZH2状态;基于单臂Ⅱ期加速批准 |
| **复发/难治性滤泡性淋巴瘤(FL)** | 成人,二线及以上 | 1) EZH2突变阳性(需≥2种既往治疗)<br>2) 无满意替代治疗的EZH2野生型 | 单药口服,缓解率69% vs 35%(突变 vs 野生) |

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