他泽司他是一种口服、高选择性的EZH2抑制剂，针对复发或难治性滤泡性淋巴瘤患者，其疗效已在关键性Ⅱ期试验中得到充分验证。研究显示，该药物在EZH2突变型患者中客观缓解率高达69%，其中13%达到完全缓解，56%为部分缓解；而在EZH2野生型患者中，客观缓解率为35%，完全缓解率为4%。

大多数患者在治疗约3.7个月后开始出现缓解，部分患者的部分缓解可在持续治疗过程中转为完全缓解，提示其疗效具有时间累积性。缓解持续时间中位约为10至13个月，无进展生存期在突变型患者中可达13.8个月，野生型患者亦接近11个月，表明无论EZH2突变状态如何，他泽司他均能提供接近一年的疾病控制时间。

此外，该药对既往接受过多种治疗、甚至对化疗和利妥昔单抗双重难治的患者仍具活性，显示出其独特的作用机制可克服传统耐药路径。基于上述数据，美国FDA于2020年正式批准他泽司他用于至少接受过两种系统治疗后的EZH2突变阳性复发难治性滤泡性淋巴瘤患者，以及无其他治疗选择的野生型患者，成为首个获批用于该适应症的EZH2抑制剂。