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法尼醇X 受体激动剂奥贝胆酸（Ocaliva/obeticholic acid）可以通过多种机制直接调节胆汁酸相关基因来影响胆汁酸的合成、分泌、转运和吸收，用于治疗PBC 和非酒精性脂肪肝。

临床试验过程中，奥贝胆酸（Ocaliva/obeticholic acid）组并未出现严重的不良反应，常见的不良反应包括瘙痒、恶心，但是当服用奥贝胆酸（Ocaliva/obeticholic acid）＜10 mg 时，瘙痒的发生率明显降低，或可以服用一些阻断药来缓解瘙痒的症状。一项为期12 个月共纳入78 名PBC 患者的开放性试验中，78%患者服用奥贝胆酸（Ocaliva/obeticholic acid）满1 年，96%患者从奥贝胆酸（Ocaliva/obeticholic acid）10 mg/d 开始服用，并根据个体ALP 的水平提高或降低使用量，同时患者也可以选择其他的阻断药如抗阻胺药或BA 螯合剂，试验过程中奥贝胆酸（Ocaliva/obeticholic acid）剂量范围3～60 mg。

法尼醇X 受体是一种核激素受体，广泛分布于胆汁酸肠肝循环的组织中，奥贝胆酸（Ocaliva/obeticholic acid）通过活化法尼醇X 受体，间接抑制胆汁酸生物合成的限速酶CYP7A1的基因表达；同时胆汁淤积也可激活法尼醇X 受体，通过诱导小异源二聚体（SHP）抑制肝脏核受体的活性，进而减少视黄醇X 受体和糖皮质激素受体的表达，并下调NTCP 的表达，抑制胆汁酸的摄取；阻塞性胆汁淤积患者肝脏成纤维细胞生长因子19（FGF-19）的表达上调，并伴有血清FGF19 水平升高，法尼醇X 受体也能够诱导FGF-19 的分泌，抑制肝细胞生成胆汁酸。

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