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他泽司他(Tazemetostat)是一种EZH2抑制剂,属于表观遗传学靶向药物。其主要功效与作用如下:
1. 抑制肿瘤细胞增殖
他泽司他通过抑制EZH2酶活性,阻断组蛋白H3第27位赖氨酸的三甲基化(H3K27me3),从而解除对抑癌基因的沉默,抑制肿瘤细胞增殖 。
2. 诱导肿瘤细胞分化与凋亡
通过调控表观遗传机制,他泽司他可诱导肿瘤细胞重新分化,并促进其凋亡,尤其在EZH2突变或SWI/SNF复合物功能缺失的肿瘤中效果显著 。
3. 治疗特定类型肿瘤
他泽司他已被批准用于以下适应症
上皮样肉瘤(Epithelioid Sarcoma)** | 16岁及以上、局部晚期或转移性、不可切除 无需基因检测
滤泡性淋巴瘤(Follicular Lymphoma)** | 成人复发或难治性,且EZH2突变阳性或缺乏其他治疗选择 | 可单药使用,耐受性良好 。
4. 联合治疗潜力
研究显示,他泽司他与其他药物(如BCL-2抑制剂、BCR通路抑制剂)联合使用,可能产生协同抗肿瘤效应,尤其在B细胞淋巴瘤中 。
5. 表观遗传调控优势
与传统化疗不同,他泽司他通过表观遗传机制发挥作用,不直接损伤DNA,因此在某些患者中具有更好的耐受性和持续疗效 。

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