曲美替尼(Trametinib,商品名:迈吉宁/Mekinist)是一种口服的MEK抑制剂,主要用于治疗携带特定基因突变的癌症。以下是基于现有药品说明书整理的核心使用信息:
1. 适应症 曲美替尼主要用于治疗以下患者: 黑色素瘤:不可切除或转移性的黑色素瘤,且伴有 BRAF V600E 或 V600K 突变。 可作为单药治疗。 更常与 达拉非尼(Dabrafenib) 联合使用,以提高疗效(联合疗法通常是首选)。 限制:作为单药时,不建议用于既往已接受过BRAF抑制剂治疗的患者。 非小细胞肺癌 (NSCLC):伴有 BRAF V600E 突变 的转移性非小细胞肺癌(通常与达拉非尼联合使用)。 其他肿瘤:在某些情况下,也可能用于治疗伴有BRAF V600E突变的甲状腺癌、胆管癌等实体瘤(需遵医嘱及具体获批情况)。
2. 用法用量 推荐剂量: 单药或与达拉非尼联用:通常为 2mg,每日一次,口服。 若与达拉非尼联用,达拉非尼的推荐剂量通常为 150mg,每日两次。 服用方法: 每天在同一时间服用。 空腹服用:应在餐前至少1小时或餐后至少2小时服用(食物会影响药物吸收)。 整片吞服,不可压碎、掰开或咀嚼。 疗程:持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。
3. 常见副作用 曲美替尼可能引起多种副作用,部分可能严重,需密切监测: 常见反应:皮疹、腹泻、疲劳、恶心、皮肤干燥、瘙痒、高血压、肌肉痛、发热、头痛、水肿(尤其是面部或四肢)。 严重风险(需立即就医): 心脏问题:心肌病(心脏泵血功能下降),表现为气短、疲劳、脚踝肿胀等。用药前及用药期间需定期监测心脏功能(如超声心动图)。 眼部问题:视网膜静脉阻塞、色素上皮脱离等,表现为视力模糊、视野缺损。需定期进行眼科检查。 肺部问题:间质性肺病(ILD),表现为新发或加重的呼吸困难、咳嗽。 出血风险:严重出血事件(如颅内出血、胃肠道出血)。 血栓形成:深静脉血栓或肺栓塞。 皮肤反应:严重的皮疹或皮肤感染。 横纹肌溶解:肌肉疼痛、无力伴尿色变深。
4. 注意事项与禁忌 基因检测:用药前必须确认BRAF突变状态,野生型(无突变)患者无效且可能有害。 妊娠与哺乳:可能对胎儿造成伤害,育龄期女性在治疗期间及停药后至少4个月内应采取有效避孕措施。哺乳期妇女用药期间及停药后至少4周内不应哺乳。 药物相互作用:告知医生正在使用的所有药物(包括处方药、非处方药、草药),特别是强效CYP3A4诱导剂或抑制剂可能会影响药效。 漏服处理:如果漏服一剂,且距离下次服药时间超过12小时,可尽快补服;若不足12小时,则跳过漏服剂量,按原计划服用下一剂。切勿一次服用双倍剂量。
5. 储存条件 通常在室温(20°C-25°C)下保存,避免潮湿和光照。具体请参照药盒说明。