赛普替尼(Selpercatinib)是一种高选择性 RET 抑制剂,已在国内获批用于 RET 融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)及 RET 突变型甲状腺髓样癌(MTC)等。其用法用量、剂量调整原则及常见副作用如下,均依据 2024–2025 年权威指南与说明书整理。
| 体重 | 推荐剂量 | 服药频次 | 疗程 | | ------ | -------- | --------------------- | --------------- | | <50 kg | 120 mg/次 | 口服,每 12 h 1 次(每日 2 次) | 直至疾病进展或出现不可耐受毒性 | | ≥50 kg | 160 mg/次 | 同上 | 同上 |
整粒吞服,可与食物同服或空腹服用,但避免与高脂肪餐同服以减少吸收变异。 漏服处理:若距下次服药 >6 h,可立即补服;若 ≤6 h 或服药后呕吐,不再追加剂量,按原计划继续
二、剂量调整(毒性管理) 当出现 ≥2 级不良反应时按以下阶梯递减,最多允许 3 次减量;仍不耐受者永久停药
| 减量次数 | 体重 <50 kg | 体重 ≥50 kg | | ---- | --------- | ---------- | | 首次 | 80 mg bid | 120 mg bid | | 第二次 | 40 mg bid | 80 mg bid | | 第三次 | 40 mg qd | 40 mg bid |
血液/肝肾功能异常、QTc 延长、高血压、出血等按 CTCAE 分级并结合临床判断是否暂停或调整。 与强效 CYP3A 抑制剂合用:需下调 2 个剂量水平(如 160 mg bid → 80 mg bid);停用抑制剂 14 d 后恢复原量。 与PPI、H2 受体拮抗剂、局部抗酸剂联用:需错开服药时间(PPI 与食物同服;H2 blocker 服药前 2 h 或后 10 h;抗酸剂前后各 2 h)
三、常见副作用(≥25% 发生率)
| 系统 | 任何级别 | 3–4 级(≥2%) | | ---- | -------------- | ----------------------- | | 消化系统 | 腹泻、口干、腹痛、便秘、恶心 | — | | 全身 | 疲劳、外周水肿 | — | | 心血管 | 高血压 | 高血压 | | 皮肤 | 皮疹 | — | | 神经系统 | 头痛 | — | | 实验室 | — | 淋巴细胞减少、ALT/AST 升高、低钠、低钙 |